(11) | 017714 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 200970698 |
(22) | 2008.01.18 |
(51) | C07J 9/00 (2006.01)
C07J 41/00 (2006.01)
C07J 31/00 (2006.01)
A61K 31/575 (2006.01)
A61P 1/16 (2006.01) |
(31) | 07001143.2; 07012079.5 |
(32) | 2007.01.19; 2007.06.20 |
(33) | EP |
(43) | 2010.02.26 |
(86) | PCT/US2008/000658 |
(87) | WO 2008/091540 2008.07.31 |
(71) | (73) ИНТЕРСЕПТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) |
(72) | Пелличчари Роберто (IT) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | МОДУЛЯТОРЫ TGR5 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ |
(57) 1. Соединение формулы А
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;
R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
m представляет собой целое число 1, 2 или 3 и
n представляет собой целое число 1, 2 или 3.
2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой метил или этил.
3. Соединение по любому одному из пп.1, 2, в котором R5 представляет собой метил или этил.
4. Соединение по любому одному из пп.1-3, в котором R3 представляет собой гидроксигруппу.
5. Соединение по любому одному из пп.1-4, в котором R5 представляет собой метил.
6. Соединение по любому одному из пп.1-5, в котором R5 представлен в S-конфигурации.
7. Соединение по любому одному из пп.1-6, в котором R4 представляет собой метил.
8. Соединение по любому одному из пп.1-6, в котором R4 представляет собой этил.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому одному из пп.1-8 или его соль и по крайней мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Применение соединения по любому одному из пп.1-8 или его соли для изготовления лекарственного препарата для лечения или профилактики заболевания у пациента, нуждающегося в этом, где заболевание выбирается из диабета, ожирения, чувствительности к инсулину, воспаления, холестаза и десатурации желчи.
11. Применение соединения формулы А
или его фармацевтически приемлемой соли,
где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;
R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
m представляет собой целое число 1, 2 или 3 и
n представляет собой целое число 1, 2 или 3,
для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики диабета, ожирения, чувствительности к инсулину или воспаления у пациента, нуждающегося в этом.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-8 или его соли для лечения и/или профилактики заболевания у пациента, нуждающегося в этом, у которого заболевание выбирается из диабета, ожирения, чувствительности к инсулину, воспаления, холестаза и десатурации желчи.
13. Применение соединения формулы А
или его фармацевтически приемлемой соли,
где R3 представляет собой гидроксигруппу, NH(CH2)mSO3H или NH(CH2)nCO2H;
R4 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
R5 представляет собой незамещенный C1-C6-алкил;
m представляет собой целое число 1, 2 или 3 и
n представляет собой целое число 1, 2 или 3,
для лечения или профилактики диабета, ожирения, чувствительности к инсулину или воспаления у пациента, нуждающегося в этом.
| 
