Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 02´2013

(11)

017684 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200900943

(22)

2009.08.04

(51)

C07C 233/18 (2006.01)
C07C 231/02 (2006.01)
C07C 59/90 (2006.01)
C07C 49/755 (2006.01)
C07C 235/80 (2006.01)

(31)

08.04464

(32)

2008.08.05

(33)

FR

(43)

2010.04.30

(71)

(73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72)

Ардуин Кристоф, Лекув Жан-Пьерр (FR)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АГОМЕЛАТИНА

(57) 1. Способ получения соединения формулы (I)

Увеличить масштаб

который характеризуется тем, что 3-метоксиаценафтохинон формулы (II)

Увеличить масштаб

подвергают реакции в присутствии сильного основания с получением соединения формулы (III)

Увеличить масштаб

которое подвергают аминированию с получением соединения формулы (IV)

Увеличить масштаб

которое подвергают воздействию восстановительной системы с получением соединения формулы (V)

Увеличить масштаб

которое последовательно подвергают воздействию ацетата натрия и затем уксусного ангидрида с получением соединения формулы (I), которое выделяют в форме твердого вещества.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что превращение соединения формулы (II) в соединение формулы (III) осуществляют с использованием NaNH2.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что превращение соединения формулы (IV) в соединение формулы (V) осуществляют с использованием пары ВН3×ТГФ/AlCl3.

4. Способ получения агомелатина по п.1 с использованием в качестве исходного вещества соединения формулы (III), отличающийся тем, что соединение формулы (III) получают способом по любому из пп.1 или 2.

5. Способ получения агомелатина по п.1 с использованием в качестве исходного вещества соединения формулы (IV), отличающийся тем, что соединение формулы (IV) получают способом по любому из пп.1 или 2.

6. Способ получения агомелатина по п.1 с использованием в качестве исходного вещества соединения формулы (V), отличающийся тем, что соединение формулы (V) получают способом по любому из пп.1-3.

7. Соединение формулы (IV)

Увеличить масштаб

8. Применение соединения формулы (IV), определенного в п.7, для получения агомелатина.

9. Применение соединения формулы (II), определенного в п.1, для получения агомелатина.

10. Применение соединения формулы (III), определенного в п.1, для получения агомелатина.

наверх