(21)	201290276 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2010.10.27
(51)	C07D 403/04 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01)
(31)	09175063.8
(32)	2009.11.04
(33)	EP
(86)	PCT/EP2010/066241
(87)	WO 2011/054714 2011.05.12
(71)	НЕРВИАНО МЕДИКАЛ САЙЕНСИЗ С.Р.Л. (IT)
(72)	Д'Анелло Маттео, Ре Марко (IT)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-(2-АМИНОПИРИМИДИН-4-ИЛ)-2-АРИЛ-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДОВ

(57) Изобретение относится к способу получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамидов и к полезным промежуточным соединениям, получаемым в ходе осуществления такого способа. Способ позволяет получить желаемые продукты с высокими выходами и чистотой. Синтез начинают с присоединения ацеталя к сложному бета-кетоэфиру; получившееся в результате соединение ацетилируют и затем вводят в реакцию с диалкилацеталем N,N-диметилформамида до получения промежуточного соединения, которое циклизуют до сложного эфира 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты; сложный эфир карбоновой кислоты затем гидролизуют и полученную в результате карбоновую кислоту подвергают взаимодействию с соответствующей формой аммония до получения карбоксамида. Соединения, полученные согласно способу изобретения, проявляют ингибирующую активность в отношении протеинкиназы, и в особенности ингибирующую активность в отношении Cdc7 или Cdc7/Cdks. Соединения полезны для лечения различных форм рака, нарушений клеточной пролиферации и заболеваний, связанных с протеинкиназами.