Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 12´2012

(21)

201100724 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2011.06.06

(51)

C07K 14/505 (2006.01)
A61K 47/48
(2006.01)

(96)

2011000074 (RU) 2011.06.06

(71)

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ФОРТ"(ООО "ФОРТ") (RU)

(72)

Шереметьев Сергей Викторович, Коровкин Сергей Анатольевич, Катлинский Владимир Антонович, Катлинский Антон Викентьевич, Семченко Андрей Викторович (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОВАЛЕНТНОГО КОНЪЮГАТА ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЯ С ЭРИТРОПОЭТИНОМ

(57) Изобретение относится к способу получения ковалентного конъюгата полиэтиленгликоля с эритропоэтином, отличающемуся тем, что а) свободную гидроксильную группу монометоксиполиэтиленгликоля ацилируют галогенангидридом нитробензойной кислоты в безводном пиридине, б) нитрогруппу полученного метоксиполиэтиленгликолевого эфира нитробензойной кислоты восстанавливают солью хрома(II), в) полученный метоксиполиэтиленгликолевый эфир аминобензойной кислоты диазотируют нитритом щелочного или щелочно-земельного металла в водной или водно-органической среде или органическим нитритом в среде полярного органического растворителя с последующим удалением избытка нитрита и получением активированного пегилирующего агента, г) активированный пегилирующий агент без выделения вводят в реакцию азосочетания с интерфероном в водной или водно-органической среде с рН от 7,0 до 9,5 и д) смесь продуктов пегилирования разделяют ионообменной хроматографией с получением монопегилированного эритропоэтина. Технический результат: расширение спектра эритропоэтинов с увеличенным временем циркуляции в кровотоке.


наверх