(11)	017103 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200970540
(22)	2007.12.03
(51)	C07H 7/04 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61P 5/00 (2006.01)
(31)	2006-327019; 60/868,426
(32)	2006.12.04
(33)	JP; US
(43)	2009.10.30
(86)	PCT/JP2007/073729
(87)	WO 2008/069327 2008.06.12
(71)	(73) МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)
(72)	Номура Сумихиро, Каваниси Еидзи (JP)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ГЕМИГИДРАТА 1-(b-D-ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ)-4-МЕТИЛ-3-[5-(4-ФТОРФЕНИЛ)-2-ТИЕНИЛМЕТИЛ]БЕНЗОЛА

(57) 1. Кристаллическая форма гемигидрата 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола, имеющая, по существу, такой тип порошковой дифракции рентгеновских лучей, как показано на фиг. 1.

2. Кристаллическая форма гемигидрата 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола, имеющая, по существу, такой инфракрасный спектр, как показано на фиг. 2.

3. Способ получения кристаллической формы гемигидрата по п.1 или 2, включающий образование раствора 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола в содержащем воду растворителе и кристаллизацию указанного гемигидрата из раствора осаждением или перекристаллизацией.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая SGLT2 ингибиторной активностью для лечения или задержки прогрессирования или начала сахарного диабета, диабетической ретинопатии, диабетической нейропатии, диабетической нефропатии, замедленного заживления ран, устойчивости к инсулину, гипергликемии, гиперинсулинемии, повышенных уровней жирных кислот в крови, повышенных уровней глицерина в крови, гиперлипидемии, ожирения, гипертриглицеридемии, синдрома X, диабетических осложнений, атеросклероза или гипертонии, включающая эффективное количество кристаллической формы гемигидрата 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола по п.1 или 2, и фармацевтически приемлемый носитель.

5. Способ лечения или задержки прогрессирования или начала сахарного диабета, диабетической ретинопатии, диабетической нейропатии, диабетической нефропатии, замедленного заживления ран, устойчивости к инсулину, гипергликемии, гиперинсулинемии, повышенных уровней жирных кислот в крови, повышенных уровней глицерина в крови, гиперлипидемии, ожирения, гипертриглицеридемии, синдрома X, диабетических осложнений, атеросклероза или гипертонии, который включает введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы гемигидрата 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола по п.1 или 2.

6. Применение кристаллической формы гемигидрата 1-(β-D-глюкопиранозил)-4-метил-3-[5-(4-фторфенил)-2-тиенилметил]бензола по п.1 или 2 для получения медикамента для лечения или задержки прогрессирования или начала сахарного диабета, диабетической ретинопатии, диабетической нейропатии, диабетической нефропатии, замедленного заживления ран, устойчивости к инсулину, гипергликемии, гиперинсулинемии, повышенных уровней жирных кислот в крови, повышенных уровней глицерина в крови, гиперлипидемии, ожирения, гипертриглицеридемии, синдрома X, диабетических осложнений, атеросклероза или гипертонии.