|
| |
(11) | 016301 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 200802332 |
(22) | 2007.05.24 |
(51) | A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/52 (2006.01)
A61K 31/522 (2006.01)
A61P 1/00 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 11/06 (2006.01)
A61P 15/00 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 17/00 (2006.01)
A61P 19/02 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/02 (2006.01)
A61P 37/06 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01) |
(31) | 60/808,605 |
(32) | 2006.05.26 |
(33) | US |
(43) | 2009.06.30 |
(86) | PCT/US2007/069595 |
(87) | WO 2007/140222 2007.12.06 |
(71) | (73) НОВАРТИС АГ (CH); АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛТД. (GB) |
(72) | Брейн Кристофер Томас (US), Тома Гебхард (DE), Сун Му Че (US) |
(74) | Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU) |
(54) | ПИРРОЛОПИРИМИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
(57) 1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой
штриховая линия обозначает двойную связь;
А обозначает N;
R2 обозначает водород;
R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси; нитрогруппу; хлор; цианогруппу; имидазолил; N(CH3)2; N(CH2CH3)2; N(Н)С(О)-пиридинил; С(О)N(Н)C1-C4-алкил; C(O)N(C1-С4-алкил)2; С(О)N(Н)С3-С6-циклоалкил; морфолинил-СО-; пиперидинил, необязательно замещенный одним COCH3, СОСН2СН3, метилом, COCH2CN или SO2CH3; пиперазинил, необязательно замещенный одним COCH3 или СОСН2СН3; морфолинил; пиперидинил-СН2; пиперазинил-СН2 и морфолинил-СН2;
R4 выбран из группы, включающей водород; C1-C8-алкил; C1-C8-алкил, замещенный одним фенилом, COOH, COOCH3, COOCH2CH3 или CONH2; С3-С8-циклоалкил; C3-C8-циклоалкил, замещенный одним OH, COOH, СН2ОН, NH2, CH2N(CH3)2 или оксогруппой; метилпиридинил; тиазолил и имидазолил;
X обозначает CR11 и Y обозначает CR12;
R11 обозначает галоген, водород, C1-C3-алкил и
R12 обозначает -BC(O)NR13R14, где В обозначает связь, C1-C3-алкил или разветвленный C1-C3-алкил; где R13 и R14, каждый независимо, выбран из группы, включающей водород, C1-C3-алкил, С3-C8-циклоалкил, фенил, 4-метоксифенил, 4-метилфенил, 4-трет-бутилфенил, 3-трет-бутилфенил, фуранилметил, 3-трифторметилфенил, пиридинил, 4-фторфенил, 3-фторфенил и 1-бензил-4-метилпиперазинил.
2. Соединение по п.1, где R4 выбран из группы, включающей водород, разветвленный C1-C5-алкил, разветвленный C1-C5-алкил, замещенный фенилом, и C3-C6-циклоалкил.
3. Соединение по п.1, где R4 обозначает C(H)(CH2CH3)2, C(H)(CH2CH3)Ph, CH2CH3, циклопропил, циклопентил или циклогексил.
4. Соединение по п.1, где R11 обозначает водород.
5. Соединение по п.1, где R3 обозначает замещенный фенил.
6. Соединение по п.5, где фенильная группа замещена N(H)C(O)-пиридинилом, C(O)N(H)C1-C4-алкилом, C(O)N(C1-С4-алкил)2 или C(O)N(H)C3-C6-циклоалкилом.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
|
