(11)	015687 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200802198
(22)	2007.04.30
(51)	C07D 473/04 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01)
(31)	06009202.0
(32)	2006.05.04
(33)	EP
(43)	2009.06.30
(86)	PCT/EP2007/054201
(87)	WO 2007/128721 2007.11.15
(71)	(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)
(72)	Зигер Петер, Кеммер Дирк, Кольбауэр Петер, Никола Томас, Ренц Мартин (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)
(54)	ПОЛИМОРФЫ

(57) 1. Безводный полиморф А 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся тем, что он плавится при температуре 206±3°C и на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют характеристические рефлексы, соответствующие значениям d, равным 11,59 Å, 7,60 Å, 7,15 Å, 3,86 Å, 3,54 Å и 3,47 Å.

2. Безводный полиморф Б 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся тем, что при температуре в пределах от 10 до 40°C он обратимо превращается в полиморф А по п.1 и на его рентгеновской порошковой дифрактограмме присутствуют характеристические рефлексы, соответствующие значениям d, равным 11,25 Å, 9,32 Å, 7,46 Å, 6,98 Å и 3,77 Å.

3. Лекарственное средство, содержащее 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантин наряду с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями, характеризующееся тем, что оно содержит по меньшей мере 0,1-0,5% одного из полиморфов А или Б по пп.1-2.

4. Полиморф А по п.1, дополнительно характеризующийся тем, что его рентгеновская порошковая дифрактограмма, по существу, свободна от характеристических рефлексов полиморфа Б.

5. Полиморф Б по п.2, дополнительно характеризующийся тем, что его рентгеновская порошковая дифрактограмма, по существу, свободна от характеристических рефлексов полиморфа А.

6. Полиморф А 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся следующими параметрами кристаллической решетки:

7. Полиморф Б 1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]-3-метил-7-(2-бутин-1-ил)-8-(3-(R)-аминопиперидин-1-ил)ксантина, характеризующийся следующими параметрами кристаллической решетки: