(21)	201100476 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2009.09.11
(51)	C07D 241/44 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
(31)	2008-234105
(32)	2008.09.12
(33)	JP
(86)	PCT/JP2009/065888
(87)	WO 2010/029986 2010.03.18
(71)	САНТЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(72)	Като Масатомо, Такаи Мива, Мацуяма Такахиро, Куросе Тацудзи, Хагивара Юми, Оки Кендзи, Мацуда Мамору, Мори Тосиюки (JP)
(74)	Агуреев А.П. (RU)
(54)	АГОНИСТ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА, СОДЕРЖАЩИЙ НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА С ФЕНИЛЬНОЙ ГРУППОЙ, ИМЕЮЩЕЙ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ВВЕДЕННОЙ В НЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ

(57) Целью изобретения является поиск новой фармакологической активности нового производного 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащего в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфоновой кислоты, введенную в нее. Соединение, представленное общей формулой (1), или его соль применимы в качестве агониста глюкокортикоидного рецептора, в частности в качестве терапевтического средства против заболеваний, против которых, как полагают, эффективен агонист глюкокортикоидного рецептора (например, стероид), таких как воспалительные костно-суставные заболевания, воспалительные глазные заболевания (воспалительные глазные заболевания передней или задней камеры глаза). В указанной формуле R¹ представляет собой группу, представленную общей формулой (2а), (За), (4а) или (5а); R² представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или подобную группу; R³ представляет собой низшую алкильную группу; R⁴, R⁵, R⁶или R⁷ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или подобную группу; и m, n, p или q равен 1 или 2.