Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 5´2011

(21)

201100461 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2009.09.11

(51)

C07D 498/10 (2006.01)
C07D 513/10
(2006.01)
A61K 31/429
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31)

61/096,082

(32)

2008.09.11

(33)

US

(86)

PCT/US2009/056748

(87)

WO 2010/030954 2010.03.18

(71)

АМГЕН ИНК. (US)

(72)

Амегадзи Альберт, Брайан Мэриан С., Чэнь Цзянь Дж., Чэн Алан С., Динин Томас, Эпстейн Олег, Гор Виджей Кешав, Хуа Цзыхао, Хьюмэн Джейсон Б., Хуан Хунбин, Креймэн Чарльз, Ла Дэниэл, Лю Цинъянь, Ма Ву Ван, Маркс Исаак, Пэтел Винод Ф., Цянь Вэньюань, Вайсс Мэтью, Уайт Райан, Юань Честер С. (US)

(74)

Дементьев В.Н. (RU)

(54)

СПИРО-ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК МОДУЛЯТОРЫ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

(57) Предметом настоящего изобретения является новый класс соединений, которые могут использоваться для модуляции ферментной активности бета-секретазы и для лечения заболеваний, в развитии которых принимает участие бета-секретаза, включая болезнь Альцгеймера и связанные с ней состояния. В одном из вариантов осуществления этого изобретения соединения имеют общую формулу I

в которой А1, А2, А3, А4, А5, А6, Т1, Т2, W, X, Y и Z определяются в этом описании изобретения. Предметом настоящего изобретения является также использование таких соединений в фармацевтических препаратах для лечения и профилактики заболеваний и состояний, связанных с активностью белка бета-секретазы. К таким заболеваниям относится, например, болезнь Альцгеймера, недостаточность когнитивной функции, когнитивные нарушения, шизофрения и другие заболевания центральной нервной системы, связанные и/или вызываемые образованием и/или отложением бляшек в головном мозге. Предметом настоящего изобретения являются также другие варианты воплощения соединений формулы I, промежуточных соединений и процессов, которые могут применяться для получения соединений формулы I.



наверх