(21)	201100360 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2009.08.17
(51)	A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61K 38/21 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
(31)	08162522.0
(32)	2008.08.18
(33)	EP
(86)	PCT/EP2009/060608
(87)	WO 2010/020609 2010.02.25
(71)	НОВАРТИС АГ (CH)
(72)	Лепперт Давид, Валлстрём Эрик (CH), Нюсслайн-Хильдесхайм Барбара (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСПИРТОВ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИХ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ НЕВРОПАТИЙ

(57) В заявке описано соединение формулы V или формулы VI, предназначенное для лечения демиелинизирующей периферической невропатии

в которой Х обозначает О, S, SO или SO₂; R₁обозначает галоген, тригалогенметил, ОН, С₁-С₇-алкил, С₁-С₄-алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, феноксигруппу, циклогексилметилоксигруппу, пиридилметокси­группу, циннамилоксигруппу, нафтилметоксигруппу, феноксиметил, СН₂-ОН, СН₂-СН₂-ОН, С₁-С₄-алкилтиогруппу, С₁-С₄-алкилсульфинил, С₁-С₄-алкилсульфонил, бензилтиогруппу, ацетил, нитрогруппу или цианогруппу или фенил, фенил-С₁-С₄-алкил или фенил-С₁-С₄-алкоксигруппу, где каждая фенильная группа необязательно содержит следующие заместители: галоген, СF₃, С₁-С₄-алкил или С₁-С₄-алкоксигруппу; R₂ обозначает Н, галоген, тригалогенметил, С₁-С₄-алкоксигруппу, С₁-С₇-алкил, фенетил или бензилоксигруппу; R₃ обозначает Н, галоген, СF₃, ОН, С₁-С₇-алкил, С₁-С₄-алкоксигруппу, бензилоксигруппу, фенил или С₁-С₄-алкоксиметил; каждый из R₄ и R₅, независимо, обозначает Н или остаток формулы (а)

в которой каждый из R₈ и R₉, независимо, обозначает Н или С₁-С₄-алкил, необязательно замещенный галогеном; и n является целым числом, равным 1-4; и его N-оксидные производные или пролекарства, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;

в которой R_1aобозначает галоген, тригалогенметил, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-алкоксигруппу, С₁-С₄-алкилтиогруппу, С₁-С₄-алкилсульфинил, С₁-С₄-алкилсульфонил, арилалкил, необязательно замещенную феноксигруппу или арилалкилоксигруппу; R_2a обозначает Н, галоген, тригалогенметил, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-алкоксигруппу, арилалкил или арилалкилоксигруппу; R_3a обозначает Н, галоген, СF₃, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-алкоксигруппу, С₁-С₄-алкилтиогруппу или бензилоксигруппу; R_4a обозначает Н, С₁-С₄-алкил, фенил, необязательно замещенный бензил или бензоил или низш. алифатический С₁-С₅-ацил; R_5a обозначает Н, моногалогенметил, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-алкоксиметил, С₁-С₄-алкилтиометил, гидроксиэтил, гидроксипропил, фенил, арилалкил, С₂-С₄-алкенил или -алкинил; R_6a обозначает Н или С₁-С₄-алкил; R_7a обозначает Н, С₁-С₄-алкил или остаток формулы (а), определенный выше; Х_а обозначает О, S, SO или SO₂; n_аявляется целым числом, равным 1-4; и * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации, и формула включает рацемические и другие смеси молекул в (R)- или (S)-конфигурации; и его N-оксидные производные или пролекарства или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат.