Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2011

(21)

201070896 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2009.01.27

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

08290074.7

(32)

2008.01.29

(33)

EP

(86)

PCT/IB2009/000324

(87)

WO 2009/095789 2009.08.06

(71)

САНОФИ-АВЕНТИС (FR); МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

(72)

Фэйоль Од, Локхед Алистер, Саади Мурад, Ваш Жюльен, Иэш Филипп (FR)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛАМИДДИАЗЕПИНОПИРИМИДОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗВАННЫХ АНОМАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ GSK3b

(57) Пиримидоновое производное, представленное формулой (I), или его соль, сольват или гидрат, где Y представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Z представляет собой связь, атом кислорода, атом азота, замещенный атомом водорода или C1-3 алкильной группой, атом серы, метиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксильной группы, C1-6алкоксигруппы, С1-2 пергалогеналкильной группы или аминогруппы; R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое кольцо, причем кольцо необязательно замещено C1-6алкильной группой, C1-6 алкоксигруппой или атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или атом галогена; R3 представляет собой бензольное кольцо или нафталиновое кольцо, причем кольца необязательно замещены; R4 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, С3-7 циклоалкильную группу, С1-7циклоалкил-С1-6алкильную группу, СОО(C1-6-алкил) группу, причем указанные группы необязательно замещены; R5 представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; и n равно 0-3; и их терапевтическое применение для лечения нейродегенеративных заболеваний, вызванных аномальной активностью GSK3b.



наверх