(11)	014518 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200870060
(22)	2006.12.15
(51)	A61K 9/107 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
(31)	200510102355.2
(32)	2005.12.16
(33)	CN
(43)	2009.02.27
(86)	PCT/CN2006/003434
(87)	WO 2007/068212 2007.06.21
(71)	(73) СиЭсПиСи ЭнБиПи ФАРМАСЬЮТИКЛ КО., ЛТД. (CN)
(72)	Чжао Чуньшунь, Ню Чжаньци, Ню Фэн, Го Хайбо (CN)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ЭМУЛЬСИЯ БУТИЛФТАЛИДА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения, содержащая бутилфталид или его производные в качестве активного ингредиента в количестве от 0,01 до приблизительно 50 мас.% и наполнитель в количестве от 50 до приблизительно 99,99 мас.% от общей массы эмульсии, в которой наполнитель содержит масляную фазу в количестве от 0,1 до 40 мас.%, водную фазу в количестве от 50 до 98 мас.%, эмульгатор в количестве от 0,01 до 50 мас.%, необязательно стабилизатор в количестве вплоть до 50 мас.%, необязательно регулирующее осмотическое давление средство в количестве вплоть до 10 мас.% от общей массы наполнителя.

2. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.1, где бутилфталид или его производные представляют собой рацемическую смесь бутилфталида или его производных или 1-бутилфталида или его производных.

3. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.1, в которой масляная фаза содержит натуральное растительное масло со сложноэфирными группами жирных кислот с длинной цепью, или растительное масло, или эфир жирной кислоты, которые были подвергнуты структурной модификации и гидролизу, или глицериды жирных кислот с цепью, длиной от С₆ до C₁₂, или их смесь.

4. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.3, в которой масляная фаза представляет собой одно из приводимых или их смесь: соевое масло, касторовое масло, чайное масло, арахисовое масло, хлопковое масло, сезамовое масло, рапсовое масло, сафларовое масло, оливковое масло, кокосовое масло, пальмовое масло, какао масло, Arlacel 80, Arlacel 86, Capmul MCM, Captex 200 (масло), Captex 355 (масло), Migliol 812 (масло), Myvacet (масло), Myverol 18-92, глицерилолеат, глицериллинолиат, макрогол, глицериллаурат, этилолеат, глицериллаурат, этилолеат, этиллинолеат, каприлкапроилтриглицерид.

5. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.1, где эмульгатор содержит одно из или смесь из неионных поверхностно-активных веществ и анионных поверхностно-активных веществ.

6. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.5, где эмульгатор представляет собой одно из или смесь из перечисленных: соевый лецитин, или модифицированный соевый лецитин, оволецитин или модифицированный оволецитин, Ophase 31, Poloxamer 108, Poloxamer 188, Poloxamer 407, полиоксиэтиленовое (гидрогенизированное) касторовое масло, водорастворимый VE (TPGS), Solutol HS-15, ПЭГ-400-моностеарат, ПЭГ-1750-моностреарат, Tween-80, Tween-20 и Span-20.

7. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.1, где стабилизатор представляет собой одно из или смесь из следующего: олеиновая кислота, олеат натрия, каприлат натрия, холестерин, холевая кислота, дезоксихолевая кислота и их натриевые соли, витамин А, витамин С и витамин Е.

8. Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения по п.1, где регулирующее осмотическое давление средство представляет собой одно из или смесь из следующего: хлорид натрия, глюкоза, сорбит, ксилит, маннит и глицерин или их смесь.

9. Способ введения эмульсии бутилфталида для внутривенного введения по п.1, включающий введение эмульсии внутривенной инъекцией или инфузией.