Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 3´2010

(11)

013592 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200700108

(22)

2005.06.22

(51)

A61K 38/03 (2006.01)
A61K 31/165
(2006.01)
A61P 43/00
(2006.01)

(31)

60/582,084

(32)

2004.06.24

(33)

US

(43)

2007.06.29

(86)

PCT/EP2005/006750

(87)

WO 2006/000397 2006.01.05

(71)

(73) ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)

(72)

Штёр Томас (DE)

(74)

Соболев А.Ю. (RU)

(54)

НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПЕПТИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИДИОПАТИЧЕСКОГО ТРЕМОРА И ДРУГИХ СИНДРОМОВ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ТРЕМОРОМ

(57) 1. Применение соединения, имеющего формулу (IIb)

где Ar - фенил, который является незамещенным или замещенным по меньшей мере одной галогеновой группой;

R3 - CH2-Q, где Q - алкокси, включающий 1-6 атомов углерода, и R1- алкил, включающий 1-6 атомов углерода,

или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции для профилактики, облегчения или/и лечения тремора.

2. Применение по п.1, где Ar - незамещенный фенил.

3. Применение по п.1, где галоген - фтор.

4. Применение по любому из пп.1-3, где R3 - CH2-Q, где Q - алкокси, включающий 1-3 атома углерода.

5. Применение по п.1, где соединение формулы (IIb) представляет собой (R)-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид, О-метил-N-ацетил-D-серин-м-фторбензиламид или О-метил-N-ацетил-D-серин-п-фторбензиламид или их фармацевтически приемлемую соль.

6. Применение по п.5, где соединение является, по существу, энантиомерно чистым.

7. Применение по любому из предшествующих пунктов, где тремор - это идиопатический тремор, физиологический тремор, усиленный физиологический тремор, синдром неопределенного тремора, первичный ортостатический тремор, дистонический тремор, специфический по отношению к задаче и позе тремор, треморные синдромы при паркинсонизме, мозжечковые треморные синдромы, тремор Холмса, треморы неба, нейропатический треморный синдром, индуцированный лекарствами, и токсические треморные синдромы, психогенный тремор, миоритмия, тремор покоя, тремор активности, тремор позы, кинетический тремор, специфический по отношению к положению тела или задаче, и/или изометрический тремор.

8. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения дозами соединения по меньшей мере 100 мг/день, предпочтительно по меньшей мере 200 мг/день, более предпочтительно 300 мг/день и наиболее предпочтительно по меньшей мере 400 мг/день.

9. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения дозировками соединения максимально 6 г/день, более предпочтительно максимально 1 г/день и наиболее предпочтительно максимально 600 мг/день.

10. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения увеличивающимися ежедневными дозами до тех пор, пока не достигается предварительно определенная ежедневная доза, которая поддерживается во время дальнейшего лечения.

11. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для лечения тремя дозами в день, предпочтительно двумя дозами в день, более предпочтительно одной дозой в день.

12. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для введения, приводящего к концентрации соединения в плазме крови 0,1-15 мкг/мл (нижняя точка) и 5-18,5 мкг/мл (пик), рассчитанной как среднее для множества леченных субъектов.

13. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для орального или внутривенного введения.

14. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция дополнительно включает активный агент для профилактики, облегчения или/и лечения тремора.

15. Применение по п.14, где фармацевтическая композиция включает единичную лекарственную форму или включает раздельную лекарственную форму, включающую первую композицию, содержащую соединение, как определено в любом из пп.1-6, и вторую композицию, содержащую дополнительный активный агент.

16. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтическая композиция приготавливается для введения млекопитающим.

17. Применение по п.16, где фармацевтическая композиция приготавливается для введения людям.

18. Фармацевтическая композиция, включающая

(а) соединение, как определено в любом из пп.1-6, и

(б) дополнительный активный агент для профилактики, облегчения или/и лечения тремора.

19. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой единичную лекарственную форму или включает раздельную лекарственную форму, включающую первую композицию, содержащую соединение, как определено в любом из пп.1-6, и вторую композицию, содержащую дополнительный активный агент (б).



наверх