Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2010

(11)

013464 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200800201

(22)

2006.07.18

(51)

C07D 401/14 (2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31)

60/701,405; 60/716,214

(32)

2005.07.20; 2005.09.12

(33)

US

(43)

2008.06.30

(86)

PCT/US2006/027875

(87)

WO 2007/015870 2007.02.08

(71)

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72)

Манли Пол У. (CH), Ши Вэньчун, Саттон Пол Аллен, Карпински Пётр Х., Ву Раинн (US), Моннье Стефани (FR), Броцио Йёрг (CH)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 4-МЕТИЛ-N-[3-(4-МЕТИЛИМИДАЗОЛ-1-ИЛ)-5-ТРИФТОРМЕТИЛФЕНИЛ]-3-(4-ПИРИДИН-3-ИЛПИРИМИДИН-2-ИЛАМИНО)БЕНЗАМИДА

(57) 1. В основном чистая кристаллическая форма В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, где форма В является моногидратом и где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 7,2, 9,2, 11,4, 12,0, 12,3, 14,6, 14,8, 15,7, 17,6, 19,2, 19,5, 20,5, 22,0, 23,4, 23,9, 25,0, 25,5, 25,9, 27,0° (градусов 2q).

2. В основном чистая кристаллическая форма по п.1, где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере четыре максимума, выбранных из числа расположенных примерно при 7,2, 9,2, 11,4, 12,0, 12,3, 14,6, 14,8, 15,7, 17,6, 19,2, 19,5, 20,5, 22,0, 23,4, 23,9, 25,0, 25,5, 25,9, 27,0° (градусов 2q).

3. Фармацевтическая композиция, включающая:

(a) терапевтически эффективное количество в основном чистой кристаллической формы В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бенза­мида по п.1 или 2; и

(b) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, растворитель или инертный наполнитель.

4. Применение терапевтически эффективного количества в основном чистой кристаллической формы В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида по п.1 или 2 для получения лекарственного средства для лечения заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы.


наверх