(57) 1. Применение комбинации ингибитора PDE4 и ингибитора PDE5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или ослабления проявления симптомов либо лечения или уменьшения тяжести заболевания, выбранного из группы, состоящей из хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), бронхиальной астмы, аллергического бронхита, хронического бронхита, хронической сердечной недостаточности, нефрита, ревматоидного артрита и эмфиземы, в которой ингибитор PDE4 выбран из 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамида (РОФЛУМИЛАСТА) или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитор PDE5 выбран из группы, состоящей из 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она (СИЛДЕНАФИЛА), (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-диона (ТАДАЛАФИЛА), 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-она (ВАРДЕНАФИЛА) или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
2. Применение по п.1, в котором ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 это 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он (СИЛДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Применение по п.1, в котором ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 это 5(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (ТАДАЛАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Применение по п.1, в котором ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 это 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он (ВАРДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Применение по любому из пп.1-4, в котором заболевание это хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ).
6. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве фиксированной комбинации
(а) эффективное количество ингибитора PDE4, и
(б) эффективное количество ингибитора PDE5, и необязательно
(в) фармацевтически приемлемый носитель,
в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 выбран из группы, состоящей из 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она (СИЛДЕНАФИЛА), (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-диона (ТАДАЛАФИЛА), 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-она (ВАРДЕНАФИЛА) или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве фиксированной комбинации для перорального введения
(а) эффективное количество ингибитора PDE4, и
(б) эффективное количество ингибитора PDE5, и необязательно
(в) фармацевтически приемлемый носитель,
в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 выбран из группы, состоящей из 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она (СИЛДЕНАФИЛА), (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-диона (ТАДАЛАФИЛА), 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-она (ВАРДЕНАФИЛА) или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
8. Фармацевтическая комбинация, содержащая в качестве свободной комбинации
(а) эффективное количество ингибитора PDE4 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель,
(б) эффективное количество ингибитора PDE5 и необязательно фармацевтически приемлемый носитель,
в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и ингибитор PDE5 выбран из группы, состоящей из 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она (СИЛДЕНАФИЛА), (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-диона (ТАДАЛАФИЛА), 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-она (ВАРДЕНАФИЛА) или фармацевтически приемлемых солей этих соединений.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.6-7, в которой PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он (СИЛДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.6-7, в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 5(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1?4-дион (ТАДАЛАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.6-7, в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он (ВАРДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Фармацевтическая комбинация по п.8, в которой PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 5-[2-этокси-5-(4-метил-1-пиперазинилсульфонил)фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он (СИЛДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Фармацевтическая комбинация по п.8, в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 5(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[2',1':6,1]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (ТАДАЛАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая комбинация по п.8, в которой ингибитор PDE4 это 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид (РОФЛУМИЛАСТ) или его фармацевтически приемлемая соль и в которой ингибитор PDE5 это 2-[2-этокси-5-(4-этилпиперазин-1-илсульфонил)фенил]-5-метил-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он (ВАРДЕНАФИЛ) или его фармацевтически приемлемая соль.
|
