(57) 1. Соединение формулы I
где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН;
R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и
R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и C1-С3алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н и R2 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями фторо; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где R3 представляет собой 3-пиперидинил или 4-пиперидинил; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
(S)-(-)-1-(2-фторфенил)-3-(пирролидин-2-илокси)-1Н-индазола,
1-(3-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,
1-фенил-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,
1-(2,6-дифторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,
1-(2,5-дифторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,
4-фтор-1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,
1-(2,5-дифторфенил)-4-фтор-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и
1-(2,4-дифторфенил)-4-фтор-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из фибромиалгии, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, невропатической боли, недержания мочи при напряжении, тревоги, депрессии и шизофрении, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
7. 1-(2-Фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазол или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соль по п.7, представляющая собой L-тартрат 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.
9. Соль по п.7, выбранная из группы:
эдизилата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
фумарата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
гидробромида 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
геми-L-тартрата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
L-малата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;
фосфата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и
сульфата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Композиция по п.10, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой L-тартрат 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.
12. Композиция по п.10, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического L-тартрата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Способ лечения фибромиалгии, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1H-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из невропатической боли, недержания мочи при напряжении, тревоги, депрессии и шизофрении, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.
|