Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012245 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200700963

(22)

2005.11.17

(51)

C07D 471/04 (2006.01)
C07D 231/56
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)
A61K 31/416
(2006.01)
A61K 31/4162
(2006.01)

(31)

60/631,386

(32)

2004.11.29

(33)

US

(43)

2008.02.28

(86)

PCT/IB2005/003549

(87)

WO 2006/056873 2006.06.01

(71)(73)

УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ Эл-Эл-Си (US)

(72)

Щелкун Роберт М., Юен По-Вай (US)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПИРАЗОЛО[3,4-B]ПИРИДИНЫ И ИНДАЗОЛЫ

(57) 1. Соединение формулы I


где R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогено, метила, этила, CF3, метокси, CH2F, CHF2 и СН2ОН;

R3 выбран из группы: 3-пирролидинила, 4-пиперидинила, 3-пиперидинила и 2-морфолинила; и

R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н или три из R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н, а один из R4, R5, R6 и R7 выбран из группы: галогено, метокси и C13алкила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R4, R5, R6 и R7 представляют собой Н и R2 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями фторо; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, где R3 представляет собой 3-пиперидинил или 4-пиперидинил; или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

(S)-(-)-1-(2-фторфенил)-3-(пирролидин-2-илокси)-1Н-индазола,

1-(3-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,

1-фенил-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,

1-(2,6-дифторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,

1-(2,5-дифторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,

4-фтор-1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола,

1-(2,5-дифторфенил)-4-фтор-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и

1-(2,4-дифторфенил)-4-фтор-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из фибромиалгии, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, невропатической боли, недержания мочи при напряжении, тревоги, депрессии и шизофрении, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

7. 1-(2-Фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазол или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соль по п.7, представляющая собой L-тартрат 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.

9. Соль по п.7, выбранная из группы:

эдизилата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

фумарата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

гидробромида 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

геми-L-тартрата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

L-малата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола;

фосфата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и

сульфата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.

11. Композиция по п.10, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой L-тартрат 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола.

12. Композиция по п.10, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического L-тартрата 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Способ лечения фибромиалгии, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.

14. Способ лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1H-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.

15. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из невропатической боли, недержания мочи при напряжении, тревоги, депрессии и шизофрении, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества 1-(2-фторфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индазола или его фармацевтически приемлемой соли.


наверх