Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012240 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200501563

(22)

2004.04.03

(51)

C07D 311/22 (2006.01)
C07D 407/12
(2006.01)
C07D 475/04
(2006.01)
A61K 31/5377
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

60/460,137

(32)

2003.04.03

(33)

US

(43)

2006.06.30

(86)

PCT/US2004/010399

(87)

WO 2004/089925 2004.10.21

(71)(73)

СЕМАФОР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72)

Гарлич Джозеф Р., Дерден Дональд Л., Паттерсон Мэри, Су Дзиндон, Сур Роберт Г. (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ PI-3

(57) 1. Соединение представляет собой соединение формулы


или его соль.

2. Применение соединения по п.1 в качестве активного терапевтического средства.

3. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства, предназначенного для:

(a) лечения пациента, страдающего состоянием, ассоциируемым с активностью киназы PI-3;

(b) лечения воспалительных заболеваний, причем лекарственное средство необязательно включает один или несколько дополнительных терапевтических агентов, которые могут быть выбраны из группы, состоящей из алкилирующих агентов, антиметаболитов, аспарагиназы, винкристина, винбластина, антрациклинов, агентов, разрушающих микроканальцы, таксола, герцептина, гемцитабина и этопозидов;

(c) индуцирования апоптоза у пациента;

(d) повышения чувствительности к химиотерапии опухолевых клеток;

(e) повышения радиочувствительности опухолевых клеток;

(f) ингибирования индуцированного опухолью ангиогенеза;

(g) ингибирования ангиогенных процессов, ассоциируемых с нераковыми заболеваниями;

(h) лечения панкреатита;

(i) лечения язв;

(j) лечения рака желудка;

(k) лечения рака печени;

(l) улучшения функционирования стента;

(m) лечения возрастного желтого пятна;

(n) лечения состояний, ассоциируемых с мутантным PTEN;

(o) лечения гипертензии;

(p) разрушения функции лейкоцитов;

(q) подавления дифференцировки клеток-предшественников;

(r) ингибирования фосфотидилинозитол 3-киназы в центральной клетке млекопитающего.


наверх