Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012203 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200400944

(22)

2000.09.13

(51)

C07C 237/26 (2006.01)
A61K 31/65
(2006.01)
A61P 31/04
(2006.01)

(31)

60/154,701; 60/232,091

(32)

1999.09.14; 2000.09.12

(33)

US

(43)

2005.04.28

(62)

200200366; 2000.09.13

(71)(73)

ТРАСТИС ОФ ТАФТС КОЛЛИДЖ (US)

(72)

Коуза Дэррелл Дж., Нельсон Марк Л., Ренни Глен (US)

(74)

Попеленский Н.К. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СУБЪЕКТА С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

(57) 1. Производное тетрациклина, замещенное в положении 9 замещенной С14-алкильной группой.

2. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой миноциклин.

3. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой санциклин.

4. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой доксициклин.

5. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой тетрациклин.

6. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой окситетрациклин, хлортетрациклин или демеклоциклин.

7. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой хелокардин, ролитетрациклин или лимециклин.

8. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой метациклин, апициклин или кломоциклин.

9. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой гуамециклин, меглуциклин или мепилциклин.

10. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой мепилциклин, пенимепициклин или пипациклин.

11. Производное тетрациклина по п.1, представляющее собой этамоциклин или пенимоциклин.

12. Производное тетрациклина по любому из пп.1-11, в котором C14-алкильная группа замещена С24-алкенилом, С14-алкилкарбонилом, C14-алкоксикарбонилом или карбоксилом.

13. Производное миноциклина, замещенное в положении 9 С14-алкильной группой, в котором указанная C14-алкильная группа замещена аминогруппой.

14. Фармацевтическая композиция, содержащая производное тетрациклина, замещенное в положении 9 замещенной С14-алкильной группой, и фармацевтически приемлемый носитель.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой указанное производное тетрациклина представляет собой окситетрациклин, тетрациклин, хлортетрациклин, демеклоциклин, доксициклин, хелокардин, миноциклин, ролитетрациклин, лимециклин, санциклин, метациклин, апициклин, кломоциклин, гуамециклин, меглуциклин, мепилциклин, пенимепициклин, пипациклин, этамоциклин или пенимоциклин.

16. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой указанная C14-алкильная группа замещена С24-алкенилом, С14-алкилкарбонилом, C14-алкоксикарбонилом или карбоксилом.

17. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой указанное замещенное производное тетрациклина представляет собой миноциклин, замещенный в положении 9 аминозамещенной С14-алкильной группой.

18. Способ лечения субъекта, отличающийся тем, что применяют терапевтически эффективное количество производного тетрациклина, замещенного в положении 9 замещенной С14-алкильной группой.

19. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанное производное тетрациклина представляет собой окситетрациклин, тетрациклин, хлортетрациклин, демеклоциклин, доксициклин, хелокардин, миноциклин, ролитетрациклин, лимециклин, санциклин, метациклин, апициклин, кломоциклин, гуамециклин, меглуциклин, мепилциклин, пенимепициклин, пипациклин, этамоциклин или пенимоциклин.

20. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанная С14-алкильная группа замещена С24-алкенилом, С14-алкилкарбонилом, С14-алкоксикарбонилом или карбоксилом.

21. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанное замещенное производное тетрациклина представляет собой миноциклин, замещенный в положении 9 аминозамещенной С14-алкильной группой.

22. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанное терапевтически эффективное количество является эффективным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, или сопутствующих заболеваний.

23. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанные микроорганизмы выбраны из группы, включающей бактерии, грибы, риккетсии или паразитов.

24. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанные бактерии являются грамположительными.

25. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанные бактерии являются грамотрицательными.

26. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанный субъект является млекопитающим.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное млекопитающее является человеком.


наверх