Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012136 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200500197

(22)

2003.07.14

(51)

A61K 31/65 (2006.01)

(31)

60/395,696

(32)

2002.07.12

(33)

US

(43)

2005.06.30

(86)

PCT/US2003/021992

(87)

WO 2004/006850 2004.01.22

(71)(73)

ПЭРЭТЕК ФАМЭСЬЮТИКЭЛС, ИНК. (US)

(72)

Нельсон Марк Л., Измаил Мохамед И., Бандарадж Юпул, Чен Джексон, Охеменг Кваси, Ким Оук (US)

(74)

Попеленский Н.К. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К ТЕТРАЦИКЛИНУ СОСТОЯНИЯ У СУБЪЕКТА

(57) 1. Соединение тетрациклина формулы I


где X означает CR6'R6;

R2'' означает -C(=O)NR2R2' или -CN;

R2, R2', R4a и R4b, каждый независимо, означает водород или (С14)алкил;

R3, R10, R11, R12 и R12'', каждый независимо, означает водород, (С14)алкил, (С24)алкенил, арил, арил(С14)алкил, ацетил, (С14)алкилкарбонил или (С14)алкилоксикарбонил, при условии что, если R2 означает
-C(=O)NR2R2' и R12' означает OR12, то одна из групп R3, R10, R11 или R12 не означает водород;

R4 и R4', каждый независимо,. означает NR4aR4b или водород;

R5 означает гидроксил, водород или (С14)алкокси;

R6 и R6', каждый независимо, означает водород или (С14)алкил;

R7 означает водород, галоген, арил или амино;

R8 означает водород;

R9 означает водород;

R12' означает OR12 или NR12R12'';

и его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры и энантиомеры.

2. Соединение тетрациклина по п.1, в котором R2, R2', R6, R6' и R11 каждый означает водород, a R5 означает гидрокси или водород.

3. Соединение тетрациклина по п.2, в котором R4 означает ди(С14)алкиламино, a R4' и R5 каждый означает водород.

4. Соединение тетрациклина по любому из пп.1-3, в котором R3 означает водород, (С14)алкил, (С24)алкенил, арил, ацетил или арил(С14)алкил.

5. Соединение тетрациклина по п.4, в котором R3 означает арил(С14)алкил.

6. Соединение тетрациклина по п.5, в котором R3 означает бензил.

7. Соединение тетрациклина по п.4, в котором R3 означает (С14)алкил.

8. Соединение тетрациклина по п.4, в котором R3 означает ацетил.

9. Соединение тетрациклина по п.4, в котором R3 означает (С24)алкенил.

10. Соединение тетрациклина по любому из пп.1-3, в котором R3 означает водород.

11. Соединение тетрациклина по п.1, в котором R10 означает водород, (С14)алкил, (С24)алкенил, арил, ацетил или арил(С14)алкил.

12. Соединение тетрациклина по п.11, в котором R10 означает арил(С14)алкил.

13. Соединение тетрациклина по п.12, в котором R10 означает бензил.

14. Соединение тетрациклина по п.11, в котором R10 означает (С14)алкил.

15. Соединение тетрациклина по п.11, в котором R10 означает ацетил.

16. Соединение тетрациклина по п.11, в котором R10 означает (С24)алкенил.

17. Соединение тетрациклина по п.1, в котором R10 означает водород.

18. Соединение тетрациклина по п.1, в котором R12' означает OR12, a R12 означает водород, (С14)алкил, (С24)алкенил, арил, ацетил или арил(С14)алкил.

19. Соединение тетрациклина по п.18, в котором R12 означает арил(С14)алкил.

20. Соединение тетрациклина по п.19, в котором R12 означает бензил.

21. Соединение тетрациклина по п.18, в котором R12 означает (С14)алкил.

22. Соединение тетрациклина по п.18, в котором R12 означает ацетил.

23. Соединение тетрациклина по п.18, в котором R12 означает (С24)алкенил.

24. Соединение тетрациклина по п.1, в котором R12 означает водород.

25. Соединение тетрациклина, выбранное из группы, включающей следующие структуры:



26. Способ лечения чувствительного к тетрациклину состояния у субъекта, отличающийся тем, что указанному субъекту вводят соединение тетрациклина по п.1 или 25.

27. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанным субъектом является человек.

28. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное соединение тетрациклина не проявляет антибактериальную активность.

29. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние связано с воспалительным процессом.

30. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние является онкологическим заболеванием.

31. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние является повреждением легких, связанным с воспалительным процессом.

32. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние является глазным заболеванием.

33. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние является инсультом.

34. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное чувствительное к тетрациклину состояние является неврологическим нарушением.

35. Способ по п.34, отличающийся тем, что указанное неврологическое нарушение является болезнью Альцгеймера, болезнью Гентингтона, болезнью Паркинсона, боковым амиотрофическим склерозом или рассеянным склерозом.

36. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения тетрациклина по п.1 или 25 и фармацевтически приемлемый носитель.


наверх