(57) 1. Соединение формулы (I)
где R1 представляет собой:
(а) 2-пиридонил, необязательно замещенный -(СН2)1-4NR2R3; или
(b) фенил, тиенил, тиазолил, имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, пиридинил, N-оксопиридинил или пиримидинил, все из которых необязательно замещены -(СН2)0-4NR2R3, C1-C6алкилом, необязательно замещенным амино, пирролидинилом или морфолинилом, или 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C4алкокси, галогена, (C1-C6алкил)сульфонила, нитро, -сульфонил(СН2)0-4NR2R3 и
-карбонил(СН2)0-4NR2R3;
R2 представляет собой водород или C1-C6алкил, необязательно замещенный гидрокси;
R3 представляет собой водород или C1-C6алкил, необязательно замещенный гидрокси, трифторметилом или пирролидинилом; или R2, R3 и азот, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пиперазинил, необязательно замещенный C1-C6алкилом, или морфолинил;
R4 представляет собой тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино, метила, трифторметила и нитро;
R5 представляет собой C(O)NHR6, OC(O)NHR6, NHC(O)CH2R6, NHC(O)NHR6 или C(S)NHR6;
n равно 0-4 для OC(O)NHR6, NHC(O)CH2R6, NHC(O)NHR6 и n равно 1-4 для С(О)NHR6 и C(S)NHR6 и
R6 представляет собой:
(а) незамещенный тетрагидробензотиазолил или
(b) фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, все из которых необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6алкила, необязательно замещенного гидрокси, диметиламино, пирролидинилом, пиперидинилом или морфолинилом; C2-C6алкенила, необязательно замещенного диметиламинокарбонилом, C1-C6алкокси, трифторметилом, дифторметокси, трифторметокси, диметиламиноэтокси, фенокси, толилом, галогеном, метилсульфонилом, диметиламино, диэтиламино, циано; C3-C6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси, метоксиэтокси или метилом, 3,4-диметилизоксазол-5-иламиносульфонила, тетрагидропиранила, тетрагидропираниламинокарбонила, C2-C6алкилкарбонила, морфолинилкарбонила и пиперазинилкарбонила;
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где R5 представляет собой C(O)NHR6.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой фенил, тиенил, тиазолил или пиридинил, все из которых необязательно замещены -(CH2)0-4NR2R3, C1-C6алкилом, необязательно замещенным амино, пирролидинилом или морфолинилом, или 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C4алкокси, галогена, (C1-C6алкил)сульфонила, нитро, -сульфонил(СН2)0-4NR2R3 и -карбонил(СН2)0-4NR2R3.
4. Соединение по п.1, представляющее собой 2-{2-фтор-4-[7-(2-метилпиридин-4-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил]фенил}-N-[3-трифторметилфенил)ацетамид, или его фармацевтицески приемлемая соль.
5. Соединение соединение по п.1, представляющее собой N-(5-трет-бутилизоксазол-3-ил)-2-[2-фтор-4-(7-пиридин-2-илимидазо[1,2-а]пиридин-3-ил)фенил]ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или сольватом.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 в качестве лекарственного средства.
8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для производства лекарственного средства для блокирования ангиогенеза.
9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для производства лекарственного средства для лечения чувствительных новообразований.
|
