(57) 1. Способ синтеза N-{1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(арил или гетероарил)метилсульфонамида, отличающийся тем, что осуществляют реакцию 1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ола гидробромида с N-(арил или гетероарил)метансульфонамидом в присутствии DIAD, трифенилфосфина в толуоле с образованием N-{1-[бис-(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(арил или гетероарил)метилсульфонамида, который выделяют; причем арил представляет собой фенильный, нафтильный и инденильный радикал, причем эти арилы могут быть незамещенными или замещенными одним или более галогеном, алкилом, алкокси, формилом, гидрокси, трифторметилом, трифторметокси, -СО-алкилом, циано, -COOH, СООалкилом, амидом, алкилсульфанилом, алкилсулфинилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилалкилом, алкилсулфинилалкилом, алкилосульфонилалкилом, гидроксиалкилом; и причем гетероарил представляет собой бензофурил, бензотиазолил, бензотиенил, бензоксазолил, хроманнил, 2,3-дигидробензофурил, 2,3-дигидробензотиенил, фурил, имидазолил, изохроманнил, изохинолил, пирролил, пиридил, пиримидил, хинолил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолил, тиазолил и тиенил, причем эти гетероарилы могут быть незамещенными или замещенными одним или более галогеном, алкилом, алкокси, гидрокси, трифторметилом, трифторметокси, циано, -COOH, СООалкилом, алкилсульфанилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилалкилом, алкилсулфинилалкилом, алкилосульфонилалкилом или гидроксиалкилом.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят при температуре от 40 до 60°C.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят при температуре от 50 до 60°C.
|
