(57) 1. Соединение формулы
его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания, его четвертичные амины, его стерохимически изомерные формы, его таутомерные формы и его N-оксидные формы, в котором
R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил, C1-6алкилокси;
р представляет собой целое число, равное 1 или 2;
R2 представляет собой C1-6алкилокси;
R3 представляет собой Ar или Het;
R4 представляет собой C1-6алкил;
R5 представляет собой водород или галоген;
r представляет собой целое число, равное 1 или 2;
R6 представляет собой водород;
Z представляет собой СН2 или С(=O);
Ar представляет собой гомоцикл, выбранный из группы, включающей фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями;
Het представляет собой моноциклический гетероцикл, выбранный из группы, включающей фуранил и тиенил;
галоген представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод.
2. Соединение по п.1, в котором Z представляет собой СН2.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором
R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил и C1-6алкилокси;
р представляет собой целое число, равное 1;
R2 представляет собой C1-6алкилокси;
R3 представляет собой Ar или Het;
R4 представляет собой C1-6алкил;
R5 представляет собой водород, галоген;
r представляет собой целое число, равное 1;
R6 представляет собой водород;
Ar представляет собой гомоцикл, выбранный из группы, включающей фенил и нафтил, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 галогеновыми заместителями;
Het представляет собой моноциклический гетероцикл, выбранный из группы, включающей фуранил и тиенил.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, которое представляет собой соединение формулы (Ia) и в котором
R1 представляет собой водород, галоген, Ar, Het, C1-6алкил или C1-6алкилокси; р=1;
R2 представляет собой C1-6алкилокси;
R3 представляет собой нафтил, фенил или Het, где каждый нафтил и фенил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген;
R4 представляет собой C1-6алкил;
R5 представляет собой водород или галоген;
r равен 1; a
R6 представляет собой водород.
5. Соединение по любому из пп.1, 3 или 4, которое представляет собой соединение формулы (Ia),
где R1 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил или фуранил;
R2 представляет собой C1-6алкилокси;
R3 представляет собой нафтил, фенил или Het, где каждый нафтил и фенил необязательно замещен галогеном;
R4 представляет собой C1-6алкил;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород;
Z представляет собой СН2 или С(=O).
6. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения, по любому из пп.1-5.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 или композиции по п.6 для получения лекарственного средства для лечения микобактериальных заболеваний.
8. Способ получения соединения по п.1, отличающийся тем, что
а) промежуточное соединение формулы (II-а) вводят во взаимодействие с параформом в подходящем растворителе
при этом R1-R6, p и r определены в п.1;
b) промежуточное соединение формулы (III-a) вводят во взаимодействие с подходящим основанием в подходящем растворителе
при этом R1-R6, p и r определены в п.1, a W1 представляет собой подходящую уходящую группу;
или, при желании, соединения формулы (Ia) переводят друг в друга путем известных в данной области превращений и затем, при желании, переводят соединения формулы (Ia) в терапевтически активную нетоксичную соль присоединения кислоты путем обработки кислотой или в терапевтически активную нетоксичную соль присоединения основания путем обработки основанием или напротив, переводят форму соли присоединения кислоты в свободное основание путем обработки щелочью или переводят соль присоединения основания в свободную кислоту путем обработки кислотой, и, при желании, получают их стереохимически изомерные формы, четвертичные амины, таутомерные формы или N-оксиды.
| 
