Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2009

(11)

011319 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200300882

(22)

2002.02.14

(51)

A61K 31/4439 (2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)
A61P 25/02
(2006.01)

(31)

60/268,846; 0119435.6

(32)

2001.02.15; 2001.08.09

(33)

US; GB

(43)

2003.12.25

(86)

PCT/US2002/005501

(87)

WO 2002/064126 2002.08.22

(71)(73)

АВЕНТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

(72)

Смит Крэйг П. (US), Рэтбоун Мишель П. (CA), Петти Маргарет, Рэмп Дэвид (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕМИЕЛИНИЗИРУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ СОСТОЯНИЙ

(57) 1. Способ лечения демиелинизирующих заболеваний, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, терапевтически эффективного количества соединения формулы I


где m равно 0, 1 или 2;

n равно 0, 1 или 2;

p равно 0 или 1;

каждый R независимо представляет собой водород, галоген, трифторметил, C1-C6алкил, C1-C6алкокси, бензилокси, гидрокси, нитрогруппу или аминогруппу;

каждый R1 независимо представляет собой водород, C1-C6алкил, C1-C6алкенил, C1-C6алканоил, галоген, цианогруппу, -C(O)C1-C6алкил, -C1-C6алкиленCN, -C1-C6алкиленNR'R'', где R' и R'', каждый независимо, представляет собой водород или C1-C6алкил; -C1-C6алкиленOC(О)C1-C6алкил или -CH(OH)R4, где R4 представляет собой водород или C1-C6алкил;

R2 представляет собой водород, C1-C6алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или бензилокси, C1-C6алкенил, C1-C6алкинил, -СО2С16алкил или -R5-NR'R'', где R5 представляет собой C1-C6алкилен, C1-C6алкенилен или C1-C6алкинилен, a R' и R'', каждый независимо, представляет собой водород, C1-C6алкил или, альтернативно, группа -NR'R'' как целое представляет собой 1-пирролидинил; и

R3 представляет собой водород, нитрогруппу, аминогруппу, галоген, C1-C6алкокси, гидрокси или C1-C6алкил,

или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Способ по п.1, где R представляет собой водород, галоген, трифторметил или C1-C6алкил; R1 представляет собой водород или C1-C6алкил; R2 представляет собой водород или C1-C6алкил; R3 представляет собой водород, C1-C6алкил или галоген; и p равно 0.

3. Способ по п.2, где соединение имеет следующую формулу:


4. Способ по п.1, где демиелинизирующее заболевание представляет собой рассеянный склероз.

5. Способ по п.1, где демиелинизирующее заболевание представляет собой травматическое повреждение головного мозга.

6. Способ по п.1, где демиелинизирующее состояние представляет собой удар.

7. Способ по п.1, где демиелинизирующее состояние представляет собой повреждение спинного мозга.

8. Способ лечения рассеянного склероза, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.3 (HP 184).

9. Способ улучшения мышечной функции у пациента с травматическим повреждением головного мозга, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ лечения потери подвижности, возникшей в результате повреждения спинного мозга, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Способ улучшения двигательной функции у пациента, страдающего от повреждения спинного мозга, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

12. Способ лечения потери чувствительности, возникшей в результате повреждения спинного мозга, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли.

13. Способ по любому из пп.9-12, в котором соединением является соединение, определенное в п.3.

14. Способ обеспечения симптоматического облегчения спастического парапареза, вызванного рассеянным склерозом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы 1 согласно п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

15. Способ по п.14, где соединение имеет следующую формулу:


16. Способ обеспечения симптоматического облегчения шаткой походки, вызванной рассеянным склерозом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I согласно п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

17. Способ по п.16, где соединение имеет следующую формулу:


18. Способ обеспечения симптоматического облегчения диплопии, вызванной рассеянным склерозом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I согласно п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

19. Способ по п.18, где соединение имеет следующую формулу:



наверх