(57) 1. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (I)
где X означает О;
Z означает NO2, CN, COR или CONHR;
Y означает I, CF3, Br, Cl, F или Sn(R)3;
Q означает CN;
T означает OH, OR, -NHCOCH3, NHCOR или OC(O)R;
R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, арил, фенил, галоген, алкенил или ОН и
R1 означает СН3, CH2F, CHF2, CF3, CH2CH3 или CF2CF3.
2. Соединение SARM по п.1, в котором указанное соединение SARM представлено структурной формулой (II)
где X означает О;
Z означает NO2, CN, COR или CONHR;
Y означает I, CF3, Br, Cl, F или Sn(R)3;
R означает алкильную группу или ОН и
Q означает CN.
3. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (III)
4. Соединение селективного модулятора андрогеновых рецепторов (SARM) или его изомер, фармацевтически приемлемая соль, кристалл, N-оксид, гидрат или любая их комбинация, представленное структурной формулой (IV)
где X означает О;
Т означает ОН, OR, NHCOCH3, NHCOR или OC(O)R;
Z означает NO2, CN, СООН, COR, NHCOR или CONHR;
Y означает водород, алкил, CF3, галоген, гидроксиалкил или алкил альдегид;
А означает группу, выбранную из
где R2, R3, R4, R5, R6 независимо представляют собой Н, галоген, CN, NO2, NHCOCF3;
R означает алкил, галогеналкил, дигалогеналкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, арил, фенил, галоген, алкенил или ОН и
R1 означает СН3, CH2F, CHF2, CF3, CH2CH3 или CF2CF3.
5. Композиция, содержащая соединение SARM по пп.1, 2, 3 или 4 и подходящий носитель или разбавитель.
6. Композиция по п.5, дополнительно содержащая алендронат.
7. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения пациента, страдающего заболеванием костей.
8. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для увеличения прочности или массы кости у индивидуума или для стимуляции образования кости у индивидуума.
9. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для воздействия на остеопороз или остеопению или для их профилактики.
10. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения, профилактики, подавления, ингибирования или уменьшения частоты возникновения гипотрофии мышц у индивидуума.
11. Применение по п.10, в котором указанная гипотрофия мышц является следствием патологии, болезни, заболевания или состояния.
12. Применение по п.11, в котором указанная патология, болезнь, заболевание или состояние является неврологическим, инфекционным, хроническим или генетическим.
13. Применение по п.12, в котором указанная патология, болезнь, заболевание или состояние представляет собой мышечную дистрофию, мышечную атрофию, Х-сцепленную бульбарную спинальную мышечную атрофию (SBMA), кахексию, недостаточное питание, проказу, диабет, болезнь почек, хроническое обструктивное легочное заболевание (COPD), злокачественную опухоль, почечную недостаточность в конечной стадии, саркопению, эмфизему, остеомаляцию, ВИЧ-инфекцию, СПИД, застойную сердечную недостаточность (CHF) или кардиомиопатию.
14. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для лечения ожирения или диабета, связанного с метаболическим синдромом, у индивидуума.
15. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для стимуляции или ускорения восстановления после хирургической операции.
16. Применение соединения SARM по пп.1, 2, 3 или 4 для стимуляции или подавления сперматогенеза у мужчины.
17. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения пациента, страдающего заболеванием костей.
18. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для увеличения прочности или массы кости у индивидуума или для стимуляции образования кости у индивидуума.
19. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для воздействия на остеопороз или остеопению или для их профилактики.
20. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения, профилактики, подавления, ингибирования или уменьшения частоты возникновения гипотрофии мышц у индивидуума.
21. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для лечения ожирения или диабета, связанного с метаболическим синдромом, у индивидуума.
22. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для стимуляции или ускорения восстановления после хирургической операции.
23. Применение композиции, содержащей SARM по пп.1, 2, 3 или 4, для стимуляции или подавления сперматогенеза у мужчины.
|
