Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2008

(21)

200800476 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2006.07.28

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 245/04
(2006.01)
C07K 5/078
(2006.01)
A61K 38/05
(2006.01)
A61K 31/33
(2006.01)
A61P 31/14
(2006.01)
C07K 5/06
(2006.01)

(31)

05107074.6; 05107417.7; 06101280.3

(32)

2005.07.29; 2005.08.11; 2006.02.03

(33)

EP

(86)

PCT/EP2006/064820

(87)

WO 2007/014926 2007.02.08

(71)

ТИБОТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД. (IE); МЕДИВИР АБ (SE)

(72)

Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилэйн, Симмен Кеннет Алан (BE), Нильссон Карл Магнус, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Иванов Владимир, Пелькман Микаэль, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Йоханссон Пер-Ола Микаэль (SE)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

(57) Изобретение относится к ингибиторам репликации HCV формулы (I) и их N-оксидам, солям и стереоизомерам


где каждая пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N, СН и, когда Х образует двойную связь, он представляет собой С; R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8; R2 представляет собой водород и, когда Х представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил; R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, С3-7циклоалкил; R4 представляет собой арил или Het; n равно 3, 4, 5 или 6; R5 представляет собой галоген, C1-6алкил, гидрокси, C1-6 алкокси, фенил или Неt; R6 представляет собой С1-6алкокси или диметиламино; R7 представляет собой водород; арил; Het; С3-7циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом; или C1-6алкил, необязательно замещенный С3-7циклоалкилом, арилом или Het; R8 представляет собой арил; Het; С3-7циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом; или C1-6алкил, необязательно замещенный С3-7циклоалкилом, арилом или Het; арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями; Het представляет собой 5-или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный гетероцикл, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из атома азота, атома кислорода и атома серы, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным одним, двумя или тремя заместителями; предлагаются также фармацевтические композиции, содержащие соединения формулы (I), и способы получения соединений формулы (I). Кроме того, предлагаются биологически доступные комбинации ингибиторов HCV формулы (I) с ритонавиром.


наверх