Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

(11)

009903 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200600513

(22)

2004.10.14

(51)

A61K 31/5375 (2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)

(31)

60/510,846

(32)

2003.10.14

(33)

US

(43)

2006.08.25

(86)

PCT/US2004/034083

(87)

WO 2005/037216 2005.04.28

(71)(73)

ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

(72)

Лоуи Джон А., Мчарди Стен (US)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ [3.1.0] ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕРЕНОСЧИКОВ ГЛИЦИНА

(57) 1. Соединение формулы (I)


где Y представляет собой (R100)k-R1-(R6)m;

k равно 0 или 1;

I равно 0 или 1;

m равно 1 или 2;

o равно 1;

q равно 0, 1, 2, 3 или 4;

s равно 0 или 1;

t равно 0 или 1;

R100 представляет собой -С(=О)- или -SO2-;

R1 прeдcтавляет собой -(C1-C6)алкил или (CH2)I-(C6-C10арил); R6 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из H, -(C1-C6)алкил-В или -CR7R8R9;

В представляет собой H;

R7, R8 и R9, каждый независимо, представляют собой H или (C1-C4)алкил;

R2 и R3, каждый независимо, представляют собой H;

R4 и R5, каждый независимо, представляют собой H;

А представляет собой H;

X представляет собой -С(=О) или -SO2;

W представляет собой 5-7-членный гетероарил или гетероциклил;

R30 представляет собой -(C1-C4)алкил;

Q представляет собой связь или -CH-(R31)r, где R31 предcтавляет собой H;

Z представляет собой фенил или 5-7-членный гетероарил;

R14 представляет собой F, Cl, Br, I, H или -NR16R17;

R15 представляет собой -(C1-C3)алкил, -(C1-C3)алкокси, -F, -Br, -Cl, -I или -OH;

V представляет собой 5-7-членный гетероциклоалкил, 5-7-членный гетероциклоалкил, замещенный 1 или 2 группами C=O или 1, 2 или 3 (C1-C5)алкильными группами; или

R16 и R17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее от 1 до 3 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, S и О, и содержащее C=O, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо возможно и независимо замещено 1-3 заместителями, независимо выбранными из (C1-C4)алкила;

или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, стереохимия которого такая, как в формуле (II)


3. Соединение по п.1, стереохимия которого такая, как в формуле III


4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.


наверх