Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

(11)

009818 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200501122

(22)

2004.01.06

(51)

C07D 211/06 (2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/445
(2006.01)

(31)

10/345,063

(32)

2003.01.14

(33)

US

(43)

2006.02.24

(86)

PCT/US2004/000175

(87)

WO 2004/064764 2004.08.05

(71)(73)

Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(72)

Марзабади Мохаммад Р., Ветцель Джон М., Чен Чиен-Ан, Дзианг Ю, Лу Каи (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ АЛКИЛАМИДОПИПЕРИДИНЫ

(57) 1. Соединение, имеющее структуру


где каждый R1 независимо представляет собой водород; -F; -Cl или линейный или разветвленный С17 алкил;

где R2 и R3 вместе могут представлять собой -(СН2)p-;

где R4 представляет собой линейный или разветвленный С17 алкил или C3-C6 циклоалкил;

где каждый R5 независимо представляет собой водород;

где каждый R6 независимо представляет собой водород;

где каждый R7 независимо представляет собой водород;

где n представляет собой целое число 2;

где р представляет собой целое число от 2 до 5 включительно;

где q представляет собой целое число 0;

где каждый X независимо представляет собой CR1 или N, при условии, что если один X представляет собой N, то оставшиеся X представляют собой CR1;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где соединение имеет структуру


3. Соединение по п.2, где X представляет собой N.

4. Соединение по п.2, где X представляет собой CR1.

5. Соединение по п.1, где соединение является энантиомерно чистым

6. Соединение по п.1, где соединение является диастереомерно чистым.

7. Фармацевтическая композиция для лечения аффективного нарушения, нарушения мочеиспускания или нарушения питания, которая включает терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание соединения по п.1 и фармацевтически приемлемого носителя.

9. Применение соединения, имеющего структуру, определенную в п.1, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего от эмоционального расстройства, выбранного из группы, состоящей из депрессии, основной депрессии, биполярного нарушения, агорафобии, специфической фобии, социальной фобии, навязчиво-компульсивного нарушения, пост-травматического стресса, острого стрессового состояния и тревожного состояния.

10. Применение соединения, имеющего структуру, определенную в п.1, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего от нарушения мочеиспускания, выбранного из группы, состоящей из непроизвольного мочеиспускания, позывов с недержанием мочи, частого мочеиспускания, безотлагательных позывов к мочеиспусканию, никтурии или энуреза, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

11. Применение соединения, имеющего структуру, определенную в п.1, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, страдающего от нарушения питания, выбранного из группы, состоящей из ожирения, булимии, нервной булимии или нервной анорексии, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, которую составляют

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкарбоксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкарбоксамид;

1-(2-хлор-4-фторфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкар­боксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкарбоксамид;

1-(2,4-дихлорфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкарбокс­амид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклобутанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[4-фтор-3-(изобутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкар­боксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[3-(пропиониламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклобутанкарбоксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[3-(пропиониламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкарбоксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[3-(пропиониламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[3-(пропиониламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкар­боксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкар­боксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкар­боксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкар­боксамид;

N-(3-{4-[3-(бутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-хлорфенил)циклопропанкарбоксамид;

N-(3-{4-[3-(ацетиламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-фторфенил)циклогексанкарбоксамид;

N-(3-{4-[3-(ацетиламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-фторфенил)циклопентанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклобутанкарбокс­амид;

N-(3-{4-[3-(ацетиламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-хлорфенил)циклобутанкарбоксамид;

N-(3-{4-[3-(ацетиламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-хлорфенил)циклогексанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкар­боксамид;

N-(3-{4-[3-(ацетиламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-хлорфенил)циклопентанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкар­боксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[6-(изобутириламино)-2-пиридинил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкар­боксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-{4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкар­боксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклобутанкарбокс­амид;

N-(3-{4-[3-(бутириламино)фенил]-1-пиперидинил}пропил)-1-(4-фторфенил)циклогексанкарбоксамид;

1-(4-хлорфенил)-N-(3-4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопропанкар­боксамид;

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклогексанкар­боксамид и

1-(4-фторфенил)-N-(3-{4-[5-(изобутириламино)-2-метилфенил]-1-пиперидинил}пропил)циклопентанкар­боксамид.


наверх