(57) Данное изобретение в целом относится к антителам и их антигенсвязывающим фрагментам, например гуманизированным, химерным и человеческим антителам и их антигенсвязывающим фрагментам, и слитым белкам, композициям, содержащим такие антитела и их антигенсвязывающие фрагменты и слитые белки, при этом такие антитела и их антигенсвязывающие фрагменты и слитые белки специфически связываются с MCT1, например MCT1 человека или MCT1 не человека, и антагонизируют, ингибируют или блокируют одну или несколько MCT1-ассоциированных функций in vitro и/или in vivo. Данное изобретение также относится к терапевтическому и диагностическому применению этих анти-MCT1 антител, антигенсвязывающих фрагментов, слитых белков и композиций, содержащих, необязательно, при этом указанные анти-MCT1 антитела, антигенсвязывающие фрагменты, слитые белки и композиции, в терапевтических режимах, которые дополнительно включают введение других терапевтических агентов, например ингибиторов митохондрий и/или бигуанидов или ингибиторов MCT1 на основе малых молекул.