Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 036551

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number	036551
(21) Application Number	201892300
(22) Filling Date	2017.04.21
(51) IPC	*C07D 515/22* (2006.01) *A61K 31/395* (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)	A1 2019.05.31 Issue No 05 title, specification
(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)	B1 2020.11.23 Issue No 11 title, specification SEQL
(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)	62/326,156
(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)	2016.04.22
(33) Priority Application Office	US
(86) PCT Application Number	EP2017/059511
(87) PCT Publication Number	2017/182625 2017.10.26
(71) Applicant(s)	АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(72) Inventor(s)	Хирд Александер, Бельмонте Меттью Алан, Ян Вэньцчжань, Секрист Джон Пол, Роббинс Даниель Уилльям, Казмирски Стивен Ли, У Дэдун, Пэн Бо, Йоханнес Джеффри, Лэм Мишель Лоре, Е Цин, Чжен Сяолань (US)
(73) Patent Owner(s)	АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(74) Attorney(s) or Agent(s)	Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54) Title	МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ MCL1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

CLAIMS [ENG]

(57) 1. Соединение, представляющее собой 17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18, 20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновую кислоту (формулы I)

или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1.
3. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1.
4. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы II)

или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4.
6. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4.
7. Соединение по п.1, где соединение формулы I характеризуется структурой (S_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35] октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты (формулы III)

или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7.
9. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.7.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9 в кристаллической форме.
11. Соединение по п.4, представляющее собой форму А моногидрата (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD), содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.0°, 8.4°, 10.7°, 12.5°, 13.1°, 14.4°, 15.1°, 15.6°, 17.1° и 18.2°.
12. Соединение по п.11, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.0°, 8.4° и 12.5°.
13. Соединение по п.4, представляющее собой форму С (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.1°, 6.8°, 8.1°, 10.1°, 12.0°, 14.1°, 14.8°, 15.3°, 16.5° и 17.2°.
14. Соединение по п.4, представляющее собой форму D (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6, 11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.7°, 8.0°, 11.7°, 13.4°, 14.7°, 16.5°, 18.5°, 19.5° и 21.9°.
15. Соединение по п.4, представляющее собой форму Е (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11, 14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 8.3°, 10.2°, 11.6°, 12.6°, 13.9°, 14.9°, 16.0°, 16.5°, 17.5° и 18.6°.
16. Соединение по п.4, представляющее собой форму F пентагидрата (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 5.4°, 7.9°, 10.6°, 11.9°, 12.9°, 14.3°, 14.9°, 15.7°, 17.0° и 18.9°.
17. Соединение по п.16, характеризующееся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 7.9°, 11.9° и 17.0°.
18. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой натриевую соль (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7.0^11,15. 0^16,210^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты, характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 10.7°, 11.5°, 13.4°, 15.3°, 16.3°, 18.0°, 18.6°, 19.2°, 19.9° и 23.2°.
19. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.4, представляющая собой меглюминовую соль (R_a)-17-хлор-5,13,14,22-тетраметил-28-окса-2,9-дитиа-5,6,12,13,22-пентаазагептацикло[27.7.1.1^4,7 0^11,15.0^16,21.0^20,24.0^30,35]октатриаконта-1(37),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-тридекаен-23-карбоновой кислоты характеризующуюся рентгенограммой XRPD, содержащей по меньшей мере один пик, выраженный в градусах 2q (±0.2°), выбранный из приблизительно 6.3°, 7.6°, 8.5°, 9.2°, 11.8°, 12.9°, 14.3°, 15.7° и 18.2°.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтические вспомогательное вещество, носитель или разбавитель.
21. Способ лечения рака, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении рака.
23. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного препарата для лечения рака.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения рака.

PUBLICATIONS

Gazette Section	Issue Number	Publication Details
MM4A Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees	2021-11 2021.11.10	Code of state, where the patent has lapsed: AM, AZ, KG, TJ, TM Lapse date: 2021.04.22.

Back	New search

'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());