Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035951

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035951

(21) Application Number

201891768

(22) Filling Date

2017.02.04

(51) IPC

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2019.01.31 Issue No 01 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.09.04 Issue No 09 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

201610082029.8

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2016.02.05

(33) Priority Application Office

CN

(86) PCT Application Number

CN2017/072891

(87) PCT Publication Number

2017/133684 2017.08.10

(71) Applicant(s)

ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

(72) Inventor(s)

Дин Чжаочжун, Сунь Фей, Ху Инху, Чжоу Илун, Ван Чжэн, Чжао Жуй, Ян Лин (CN)

(73) Patent Owner(s)

ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЛТД. (CN)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА A АГОНИСТА TLR7, ЕЕ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Кристаллическая форма А соединения формулы I
Zoom in
где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
2. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2°, 10,1±0,2о, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 19,7±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 27,9±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
3. Кристаллическая форма А соединения формулы I по п.1, где кристаллическая форма А имеет дифракционные пики при 2q = 5,5±0,2° 10,1±0,2°, 13,8±0,2°, 16,4±0,2°, 17,9±0,2°, 19,0±0,2°, 19,7±0,2°, 20,3±0,2°, 21,8±0,2°, 22,1±0,2°, 23,7±0,2°, 24,1±0,2°, 25,5±0,2°, 27,9±0,2°, 32,9±0,2°, 34,0±0,2° на рентгеновской порошковой дифрактограмме.
4. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-3, где кристаллическая форма А характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой по существу такой, как показано на фиг. 1.
5. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-4, где кристаллическая форма А имеет следующие параметры ячейки:
a=16,560 (3) Å,
b=10,426 (2) Å,
c=12,203 (2) Å,
a=90°,
b=98,54 (3)°,
g=90°.
Пространственные группы: P21/c
Z=4.
6. Кристаллическая форма А соединения формулы I по любому из пп.1-5, где кристаллическая форма А охарактеризована по DSC начальной температурой, которая составляет 199,0±5°C, и температурой пика, которая составляет 200,4±5°C.
7. Способ получения кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, который включает стадии:
1) растворения соединения формулы I в кристаллизационном растворителе, который нагревают для содействия растворению; и
2) охлаждения для кристаллизации, фильтрования, промывание и сушки для получения кристаллической формы А,
где кристаллизационный растворитель на стадии 1) представляет собой этанол.
8. Способ получения по п.7, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 2 до 10 мл.
9. Способ получения по п.8, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 4 до 10 мл.
10. Способ получения по п.9, где на стадии 1) количество кристаллизационного растворителя, добавляемого на 1 г соединения формулы I, составляет от 5 до 7 мл.
11. Способ получения по любому из пп.7-10, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 40 до 90°C.
12. Способ получения по п.11, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 50 до 80°C.
13. Способ получения по п.12, в котором на стадии 1) температура нагрева составляет от 70 до 80°C.
14. Кристаллическая композиция, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 50% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
15. Кристаллическая композиция по п.14, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 80% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
16. Кристаллическая композиция по п.15, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 90% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции
17. Кристаллическая композиция по п.16, в которой содержание кристаллической формы А соединения формулы I по любому из пп.1-6 составляет 95% или больше в расчёте на массу кристаллической композиции.
18. Фармацевтическая композиция, которая содержит кристаллическую форму А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллическую композицию по любому из пп.14-17, или их сочетание в эффективном количестве.
19. Применение кристаллической формы А соединения формулы I по любому одному из пп.1-6, или кристаллической композиции по любому одному из пп.14-17, или фармацевтической композиции по п.18 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, ассоциированного с Toll-подобным рецептором 7.
20. Применение по п.19, где заболевание представляет собой вирусную инфекцию.
21. Применение по п.20, где вирусная инфекция представляет собой инфекцию вируса гепатита B или гепатита C.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2021-09
2021.09.08

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, KG, TJ, TM
Lapse date: 2021.02.05.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());