Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035662

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number	035662
(21) Application Number	201692271
(22) Filling Date	2013.01.21
(51) IPC	*C07K 5/078* (2006.01) A61K 38/05 (2006.01)
(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)	A1 2018.01.31 Issue No 01 title, specification
(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)	B1 2020.07.23 Issue No 07 title, specification
(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)	PCT-CN2012-070601
(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)	2012.01.19
(33) Priority Application Office	CN
(62) Number and date of filing of initial application, from which the present application has been divided	201491391; 2013.01.21
(71) Applicant(s)	АДЖИОС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72) Inventor(s)	Лемье Рене М., Поповичи-Мюллер Джанета, Трэвинс Джереми, Цай Чжэньвэй (US), Цуй Давэй, Чжоу Дин (CN)
(73) Patent Owner(s) At present	ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)
Initial publication	АДЖИОС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(74) Attorney(s) or Agent(s)	Медведев В.Н. (RU)
(54) Title	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

CLAIMS [ENG]

(57) 1. Способ получения соединения структурной формулы (А) или его фармацевтически приемлемой соли:

где
R¹ представляет собой С₄-С₆карбоциклил, необязательно замещенный одной - тремя группами R⁷;
каждый R² и R³ независимо представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R⁷;
R⁴ представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R⁷;
где R⁷ независимо представляет собой галоген; -CF₃; -CN; -OR⁶;-N(R⁶)₂; -C(O)С₁-С₄алкил; галогенС₁-С₄алкил; С₁-С₄алкил, необязательно замещенный -OR⁶ или -N(R⁶)₂; -O-С₁-С₄алкил, необязательно замещенный галогеном, -OR⁶ или -N(R⁶)₂; -SO₂N(R⁶)₂; -SO₂(С₁-С₄алкил); -S(O)-C_1-4алкил, -NR⁶SO₂R⁶; С₃-С₅карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R⁶; -O-(С₃-С₆карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R⁶); 5-6-членный гетероарил; -C₁-С₄алкил -C(O)О-С₁-С₄алкил; или -C(O)O-C₁-C₄ алкил; каждый R⁶ независимо представляет собой H или C₁-C₄ алкил; n равно 1 или 2; и
X представляет собой -CH₂-, О, -NH-, -CH(ОН)- или -CH(F)-,
где способ включает
взаимодействие соединения структурной формулы В

с R⁴-Br в условиях реакции Бухвальда;
при этом
термин "арил" означает фенил, нафтил или антраценил;
термин "гетероарил" относится к 5-6-членной полностью ароматической системе, содержащий 1 - 3 гетероатома, выбранные из O, N или S.
2. Способ по п.1, где реакцию Бухвальда проводят в диоксане, используя Pd₂(dba)₃, Xphos и карбонат цезия.
3. Способ получения соединения структурной формулы (В) или его фармацевтически приемлемой соли:

где R¹, R², R³, X и n имеют те же значения, которые определены в п.1,
где способ включает взаимодействие соединения структурной формулы (С):

с R¹NC, R²CHO и R³-NH₂ в условиях реакции сочетания Уги.
4. Способ по п.3, где реакцию сочетания Уги проводят в метаноле.

PUBLICATIONS

Gazette Section	Issue Number	Publication Details
PC4A Registration of transfer of right to Eurasian patent by assignment	2022-11 2022.11.07	В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR). Дата регистрации передачи права путём уступки 2022.10.25, свидетельство 4780/1У-035662.

Back	New search

'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());