Eurasian Publication Server
Eurasian Patent for Invention № 035350
BIBLIOGRAPHIC DATA | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
CLAIMS [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
где A выбирают из группы, которая состоит из: где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6; R1 выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-3алкила и C3-6циклоалкила, где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из галогена, NC- и HO-; R2 выбирают из группы, которая состоит из арила и гетероарила, где вышеуказанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4, где арильная группа обозначает карбоциклическую ароматическую моноциклическую группу, содержащую 6 атомов углерода, которая может быть дополнительно конденсирована со второй 5- или 6-членной карбоциклической группой, которая может быть ароматической, насыщенной или ненасыщенной, и гетероарильная группа означает моно- или полициклическую кольцевую систему, содержащую один или несколько гетероатомов, выбранных из N, О или S(O)r, где r=0, 1 или 2, состоящую из 5-14 атомов кольца, где по меньшей мере один из гетероатомов является частью ароматического кольца; R3 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-7 заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена; R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, NC-, HO-, C1-4алкила и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; R6 выбирают из группы, которая состоит из H-, галогена, NC-, HO- и C1-3алкила, где вышеуказанная C1-3алкильная группа необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-; или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из: где вышеуказанные группы замещены одним R5 и одним R6, или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.1, где A выбирают из группы, которая состоит из или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, Cl-, C1-3алкила и C3-6циклоалкила, где вышеуказанные C1-3алкильная и C3-6циклоалкильная группы необязательно замещены 1-3 атомами F-, или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбирают из группы, которая состоит из F-, H3C- и циклопропила, или его фармацевтически приемлемая соль. 6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из хинолинила, фенила и пиридинила, где вышеуказанные хинолинильная, фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-5 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль. 7. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 выбирают из группы, которая состоит из фенила и пиридинила, где вышеуказанные фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены 1-2 заместителями R4, или его фармацевтически приемлемая соль. 8. Соединение по любому из пп.1-7, где R3 выбирают из группы, которая состоит из H-, H3C-, F2HC-, FH2C- и F3C-, или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Соединение по любому из пп.1-8, где R4 независимо друг от друга выбирают из группы, которая состоит из галогена, C1-4алкила- и C1-3алкил-O-, где вышеуказанные C1-4алкильная и C1-3алкил-O- группы необязательно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, которая состоит из HO- и F-, или его фармацевтически приемлемая соль. 10. Соединение по любому из пп.1-9, где R5 выбирают из группы, которая состоит из H-, HO- и C1-2алкила, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 11. Соединение по любому из пп.1-10, где R6 выбирают из группы, которая состоит из H- и C1-2алкила-, где вышеуказанная C1-2алкильная группа необязательно замещена 1-5 F-, или R5 и R6 вместе образуют группу O=, или его фармацевтически приемлемая соль. 12. Соединение, выбранное из группы, которая состоит из: 13. Соединение формулы 14. Соединение формулы 15. Соединение формулы 16. Соединение формулы 17. Соединение формулы 18. Соединение формулы 19. Соединение формулы 20. Соединение формулы 21. Соединение формулы 22. Соединение формулы 23. Соединение формулы 24. Соединение формулы 25. Соединение формулы 26. Соединение формулы 27. Соединение формулы 28. Соединение формулы 29. Соединение формулы 30. Соединение формулы 31. Соединение формулы 32. Соединение формулы 33. Соединение формулы 34. Соединение формулы: 35. Соединение формулы 36. Соединение формулы 37. Соединение формулы 38. Соединение формулы 39. Соединение формулы 40. Соединение формулы 41. Соединение формулы 42. Соединение формулы 43. Фармацевтически приемлемая соль любого из соединений по пп.12-42. 44. Применение соединения по любому из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства, ингибирующего фосфодиэстеразу 2. 45. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-42 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, обладающая активностью ингибиторов фосфодиэстеразы 2. | ||||||||||||||||||||||||||||||||
PUBLICATIONS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Back | New search |