Eurasian Publication Server
Eurasian Patent for Invention № 035171
BIBLIOGRAPHIC DATA | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
CLAIMS [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Конъюгат формулы
B-L-P или его фармацевтически приемлемая соль, где B представляет собой радикал связывающегося с PSMA лиганда или ингибитора PSMA, L представляет собой бивалентный линкер и P выбран из группы, состоящей из где P дополнительно содержит радионуклид. 2. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L содержит полипептид, содержащий фенилаланин, лизин, аргинин или аспарагиновую кислоту или их комбинацию. 3. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L не включает в себя бирадикал формулы NH-(CH2)2-NH. 4. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 5. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 6. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 7. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или где W представляет собой O или S. 8. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 9. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10. 10. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L имеет формулу 11. Конъюгат по п.1, где бивалентный линкер L имеет формулу 12. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 13. Конъюгат по п.1, содержащий фрагмент, имеющий формулу где радионуклид представляет собой ион хелатированного металла или соль хелатированного металла. 14. Конъюгат по п.1, где радионуклид включает позитронно-активный радионуклид или средство лучевой терапии. 15. Конъюгат по п.14, где позитронно-активным радионуклидом или средством лучевой терапии является 68Ga, 66Ga, 18F, 177Lu, 90Y, 64Cu, 61Cu, 89Zr, 45Ti, 51Mn, 63Zn, 82Rb, 124I, 11C, 13N или 15О. 16. Конъюгат формулы B-L-P или его фармацевтически приемлемая соль, где B представляет собой радикал связывающегося с PSMA лиганда или ингибитора PSMA, L представляет собой бивалентный линкер и P выбран из группы, состоящей из 17. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L содержит полипептид, содержащий фенилаланин, лизин, аргинин или аспарагиновую кислоту или их комбинацию. 18. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L не включает в себя бирадикал формулы NH-(CH2)2-NH. 19. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу 20. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу 21. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу 22. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; или где W представляет собой O или S. 23. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу 24. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу где n представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10. 25. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L имеет формулу 26. Конъюгат по п.16, где бивалентный линкер L имеет формулу 27. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу 28. Конъюгат по п.16, содержащий фрагмент, имеющий формулу | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Back | New search |