Eurasian Publication Server
Eurasian Patent for Invention № 035134
BIBLIOGRAPHIC DATA | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
CLAIMS [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, причем А представляет собой причем обозначает точку прикрепления к карбонильной группе и обозначает точку прикрепления к атому азота; z равно 0, 1 или 2; w равно 1 или 2; R14 и R15 независимо выбраны из водорода и метила; и Rz выбран из водорода и -C(O)NHR16; при этом R16 выбран из водорода, -CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 и -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; при этом R17 выбран из водорода и -СН2ОН и при этом R18 выбран из водорода и метила; каждый из Ra и Rj независимо выбран из водорода и метила; Rc, Rf, Rh, Ri, Rm и Rn представляют собой водород; R1 представляет собой фенил С1-С3алкил, при этом фенил незамещен или замещен гидрокси; R2 представляет собой С1-С7алкил; R3 представляет собой -CH2C(O)NH2, или R3 и R6 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; или R3 и R5 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; R4 и Rd, вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо; R5 выбран из С1-С7алкила и -СН2(имидазолила), замещенного ноль или одной группой CF3C(О)-, или R3 и R5 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; R6 выбран из С1-С7алкила и -(CH2) R7 представляет собой водород, или R7 и Rg, вместе с атомами, к которым они прикреплены, образуют пирролидиновое кольцо, замещенное ноль или одной гидроксигруппой, или R7 и R16 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; R8 представляет собой -(СН2)индолил; R9 выбран из гидроксиметила и -СН2СН2СО2Н, или R9 и R13 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, один или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-; R10 выбран из -(СН2)индолила и -(СН2)бензотиенила, каждый из которых замещен ноль или одной -CH2CO2H группой; R11 представляет собой С1-С7алкил; R12 представляет собой С1-С7алкил; R13 выбран из С1-С7алкила и -(CH2)3NHC(NH)NH2, или R9 и R13 вместе образуют мостик, содержащий от 2 до 7 атомов углерода, ноль или одну двойную связь, и ноль, одну или две группы, выбранные из -C(O)NH- и -NHC(O)-, при условии, что по меньшей мере один из R3 и R6; R9 и R13, и R7 и R16 образует мостик; Rb представляет собой метил; Re представляет собой водород или метил; Rg представляет собой водород или метил, или Rg и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать пирролидиновое кольцо, замещенное ноль или одной гидроксигруппой; Rk представляет собой водород или метил; и Rl представляет собой метил. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем z равно 0; w равно 1; R14 и R15 представляют собой водород; и Rz представляет собой -C(O)NHR16. 3. Соединение, выбранное из или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для усиления, стимуляции и/или повышения иммунной реакции у субъекта, нуждающегося в этом. 5. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования роста, пролиферации или метастазирования клеток рака у субъекта, нуждающегося в этом. 6. Применение по п.5, причем рак выбран из меланомы, почечно-клеточной карциномы, ороговевающего немелкоклеточного рака легкого (NSCLC), неороговевающего NSCLC, злокачественной опухоли толстой и прямой кишки, кастрационно-резистентной злокачественной опухоли предстательной железы, злокачественной опухоли яичника, злокачественной опухоли желудка, печеночно-клеточной карциномы, карциномы поджелудочной железы, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, карцином пищевода, желудочно-кишечного тракта и молочной железы и гематологических злокачественных опухолей. 7. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для лечения инфекционного заболевания у субъекта, нуждающегося в этом. 8. Применение по п.7, причем инфекционное заболевание вызвано вирусом. 9. Применение по п.8, причем вирус выбран из ВИЧ, гепатита А, гепатита В, гепатита С, вирусов герпеса и гриппа. 10. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для лечения септического шока у субъекта, нуждающегося в этом. 11. Применение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или его терапевтически приемлемой соли для блокирования взаимодействия PD-L1 с PD-1 и/или CD80 у субъекта. | ||||||||||||||||||||||||||||||||
PUBLICATIONS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Back | New search |