Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 034375

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

034375

(21) Application Number

201791535

(22) Filling Date

2016.03.28

(51) IPC

C07H 19/10 (2006.01)
C07H 19/20 (2006.01)
C07H 1/00 (2006.01)
A61K 31/7076 (2006.01)
A61K 31/7068 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 35/02 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.01.31 Issue No 01 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.01.31 Issue No 01 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

201510157772.0

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.04.03

(33) Priority Application Office

CN

(86) PCT Application Number

CN2016/077519

(87) PCT Publication Number

2016/155593 2016.10.06

(71) Applicant(s)

СЫЧУАНЬ КЭЛУНЬ-БАЙОТЕК БАЙОФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

(72) Inventor(s)

Е Хун, Лю Ган, Юй Нань, Цзэн Хун, Чжао Минлян, Цин Янь, Дэн Хуа, Ли Вэньцзя, Ли Дунхун, Су Дунхай, Чжун Вэй, Ли Шаохуа, У Сюньвэй, Ван Личунь, Ван Цзини (CN)

(73) Patent Owner(s)

СЫЧУАНЬ КЭЛУНЬ-БАЙОТЕК БАЙОФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ 4'-ТИОНУКЛЕОЗИДА, А ТАКЖЕ СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где X представляет собой водород или галоген;
Y представляет собой кислород;
каждый R1, R2, R6 и R7 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-10алкила и C6-14 моноциклического или бициклического арила, где каждый алкил и арил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила и C6-14моно­циклического или бициклического арила;
R3 представляет собой C6-14моноциклический или бициклический арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила и C1-6ал­кокси, и заместители необязательно соединены друг с другом с образованием 3-8-членного ненасыщенного или ароматического кольца, содержащего 0-3 гетероатома O;
R4 представляет собой водород;
Q представляет собой пиримидиновое основание или пуриновое основание, имеющее следующую структуру:
Zoom in
R5 при каждом появлении независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-10алкила; и
Z представляет собой водород, C1-10алкил или галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль, изомер или их смесь.
2. Соединение по п.1, где
Q представляет собой пиримидиновое основание, имеющее следующую структуру:
Zoom in
Z представляет собой водород, метил или галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер или их смесь.
3. Соединение по п.1 или 2, где
Q представляет собой
Zoom in
Z представляет собой водород, метил или галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер или их смесь.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где
каждый R1, R2, R6 и R7 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-10алкила и C6-14 моноциклического или бициклического арила, где каждый алкил и арил необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6алкила и C6-14моно­циклического или бициклического арила;
Q представляет собой цитозин, имеющий следующую структурную формулу:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер или их смесь.
5. Соединение по п.1, где Q представляет собой пуриновое основание, имеющее следующую формулу:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер или их смесь.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где X представляет собой водород, фтор, хлор, бром или йод.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 имеет структуру, представленную ниже
Zoom in
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R5 при каждом появлении независимо выбран из группы, состоящей из водорода и гепт-4-ила.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где Z представляет собой водород, метил, фтор или хлор.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где соединение представляет собой
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль или изомер или их смесь.
11. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения заболевания с нарушенной пролиферацией клеток у млекопитающего, содержащая соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль, изомер или их смесь в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант, вспомогательное вещество или эквивалентную фармацевтически приемлемую среду.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 0,1-1000 мг.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где фармацевтическая композиция содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 1-800 мг.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где фармацевтическая композиция содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 10-600 мг.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где фармацевтическая композиция содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 50-450 мг.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где фармацевтическая композиция содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 100-300 мг.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп.11-16, которая представляет собой твердый, полутвердый, жидкий или газообразный препарат.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, которая представляет собой лекарственную форму, подходящую для перорального введения.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.11-18, где фармацевтическая композиция находится в форме единичной дозы или множества доз, причем каждая доза содержит подходящее количество соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли, изомера или их смеси.
20. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли, изомера или их смеси в получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболевания с нарушенной пролиферацией клеток у млекопитающего.
21. Применение по п.20, где лекарственное средство содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 0,1-1000 мг.
22. Применение по п.21, где лекарственное средство содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 1-800 мг.
23. Применение по п.22, где лекарственное средство содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 10-600 мг.
24. Применение по п.23, где лекарственное средство содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 50-450 мг.
25. Применение по п.24, где лекарственное средство содержит соединение по любому из пп.1-10 в виде однократной дозы в диапазоне 100-300 мг.
26. Применение по любому из пп.20-25, где заболевание с нарушенной пролиферацией клеток представляет собой рак и/или опухоль и их родственные заболевания.
27. Применение по любому из пп.20-26, где лекарственное средство находится в форме единичной дозы или множественной дозы, причем каждая доза содержит подходящее количество соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли, изомера или их смеси.
28. Применение по любому из пп.26, 27, где рак и/или опухоль и родственные им заболевания включают рак пищевода, желудка, кишечника, прямой кишки, полости рта, глотки, гортани, легких, толстой кишки, груди, матки, эндометрия, яичника, предстательной железы, яичка, мочевого пузыря, почек, печени, поджелудочной железы, костей, соединительной ткани, кожи, глаз и мозга, нервной системы, а также рак щитовидной железы, лейкемию, болезнь Ходжкина, лимфому и миелому.
29. Способ получения соединения по любому из пп.1-10, включающий следующие стадии:
Zoom in
где каждая из групп представляет собой, как определено в любом из пп.1-10,
где стадию 1 проводят в дихлорметане в присутствии POCl3 и триэтиламина;
стадию 2 проводят в тетрагидрофуране в присутствии трет-бутилмагний хлорида.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());