Eurasian Publication Server
Eurasian Patent for Invention № 034235
BIBLIOGRAPHIC DATA | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
CLAIMS [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение, которое имеет структуру формул III(A), III(B) или III(C):
или его фармацевтически приемлемая соль, в которых L представляет собой связь или C1-C10-алкиленовый линкер; А представляет собой C2-C10-гетероциклоалкил или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой H, необязательно замещенную C1-C8-алкильную или C2-C8-гетероалкильную группу R4 и R5 образуют связь для того, чтобы образовать 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или несколько N, O или S; и X представляет собой NR6, где R6 представляет собой H или C1-C8-алкильную группу или R6 образует связь с R4 или R5 для того, чтобы образовать 3-8-членное кольцо; X1 представляет собой CN или CONR2R3, где R2 и R3 независимо выбирают из H, C1-C10-алкила, C1-C10-гетероалкила, C2-C10-алкенила и C2-C10-гетероалкенила, или необязательно замещенное 3-7-членное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо; Х2 представляет собой H; (U)n и (U)m, каждый независимо, представляют собой H, галоген, CF3, CN, OR7, NR8R9, SR7, SO2NR8R9, C1-C10-алкил, C1-C10-гетероалкил, C2-C10-алкенил или C2-C10-гетероалкенил, где каждый из R7, R8 и R9 независимо выбирают из H, C1-C6-алкила, C2-C6-гетероалкила, C1-C6-ацила, C2-C6-гетероацила, C6-C10-арила, C5-C10-гетероарила, C7-C12-арилалкила или C6-C12-гетероарилалкила; "гетероалкил" относится к алкильной группе, в которой один или несколько скелетных атомов алкила выбирают из атома, отличного от углерода, кислорода, азота, серы или их сочетаний; "гетероциклоалкил" относится к циклоалкильной группе, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; "гетероалкенил" относится к алкильной группе того типа, в котором присутствует по меньшей мере одна углерод-углеродная двойная связь и один или несколько скелетных атомов выбирают из атома, отличного от углерода, кислорода, азота, серы или их сочетаний; термин "необязательно замещенный" обозначает, что упоминаемая группа необязательно замещена одной или несколькими дополнительными группами, индивидуально и независимо выбранными из галогена, -CN, -NH2, -NH(C1-C4-алкила), -N(C1-C4-алкила)2, -OH, -CO2H, -CO2(C1-C4-алкила), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4-алкила), -С(=O)N(C1-C4-алкила)2, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NH(C1-C4-алкила), -S(=O)2N(C1-C4-алкила)2, C1-C4-алкила, C3-C6-циклоалкила, C1-С4-фторалкила, C1-C4-гетероалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-фторалкокси, -SC1-C4-алкила, -S(=O)C1-C4-алкила и -S(=O)2C1-C4-алкила; и термин "карбоциклический" относится к кольцу, где атомы, образующие остов кольца, представляют собой атомы углерода; термин различает "карбоциклическое" и "гетероциклическое" кольцо, в котором остов кольца содержит по меньшей мере один атом, который отличается от углерода. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 необязательно образует связь с R4 или R5 для того, чтобы образовать 3-8-членное кольцо. 3. Соединение по п.1, где соединение имеет структуру формулы III(А), или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по п.1, имеющее структуру или или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по п.1, имеющее структуру или его фармацевтически приемлемая соль. 6. Соединение по п.1, выбранное из (i) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты изопропиламида; (ii) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты (1-циклопропилэтил)амида; (iii) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты циклопропиламида; (iv) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты (тетрагидропиран-4-ил)амида; (v) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты (3-метилоксетан-3-илметил)амида или (vi) 2-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)-1,7,11b-триазабензо[c]флуорен-6-карбоновой кислоты метиламида, или его фармацевтически приемлемая соль. 7. In vitro способ ингибирования клеточной пролиферации, включающий контактирование клеток с соединением по любому из пп.1-6, в эффективном количестве для ингибирования клеточной пролиферации, где клетки находятся в клеточной линии злокачественной опухоли. 8. Способ по п.7, где клеточная линия злокачественной опухоли представляет собой опухоль молочной железы, опухоль предстательной железы, опухоль поджелудочной железы, опухоль легких, гемопоэтическую опухоль, колоректальную опухоль, опухоль кожи или опухоль яичника. 9. Применение соединения по любому из пп.1-6 для лечения злокачественной опухоли. 10. Применение по п.9, где злокачественная опухоль является опухолью молочной железы, легких, прямой кишки, печени, поджелудочной железы, лимфатических узлов, толстой кишки, предстательной железы, головного мозга и шеи, кожи, почек, крови или сердца. | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Back | New search |