Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 033827

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number	033827
(21) Application Number	201791480
(22) Filling Date	2015.12.28
(51) IPC	*C07D 401/14* (2006.01) *C07D 401/04* (2006.01) *C07D 471/04* (2006.01) *A61K 31/454* (2006.01) *A61K 31/4545* (2006.01) *A61P 29/00* (2006.01) A61P 11/06 (2006.01)
(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)	A1 2017.11.30 Issue No 11 title, specification
(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)	B1 2019.11.29 Issue No 11 title, specification
(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)	14382576.8
(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)	2014.12.29
(33) Priority Application Office	EP
(86) PCT Application Number	EP2015/081292
(87) PCT Publication Number	2016/107848 2016.07.07
(71) Applicant(s)	ФАЭС ФАРМА, С.А. (ES)
(72) Inventor(s)	Родес Соланес Роса, Оливера Тисне Роберто, Эрнандес Эрреро Гонсало, Рубио Ройо Виктор, Ледо Гомес Франсиско (ES)
(73) Patent Owner(s)	ФАЭС ФАРМА, С.А. (ES)
(74) Attorney(s) or Agent(s)	Медведев В.Н. (RU)
(54) Title	ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТИГИСТАМИННЫХ АГЕНТОВ

CLAIMS [ENG]

(57) 1. Соединение формулы (I)

в которой
R¹ представляет собой C₁-C₆ алкильную группу, необязательно замещенную 3-10-членным гетероарилом или -OR_a, в котором R_a выбран из водорода, C₁-C₆ алкила, C₆-C₁₂ арила, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкила и 3-10-членного гетероарила;
R² выбран из водорода, -COR_b, -COOR_c, С₁-С₆-алкила, необязательно замещенного -OR_d, -COR_e, -COOR_f, -CONR_gR_h, -OCOR_i, -SR_j, -NR_kR_l, галогеном, CN, NO₂, C₁-C₆ алкилом, С₃-С₇ циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C₆-C₁₂ арилом, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; С₃-С₇ циклоалкила, необязательно замещенного -OR_d, -COR_e, -COOR_f, -CONR_gR_h, -OCOR_i, -SR_j, -NR_kR_l, галогеном, CN, NO₂, C₁-C₆ алкилом, С₃-С₇ циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C₆-C₁₂ арилом, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; и С₃-С₇ циклоалкила, необязательно замещенного -OR_d, -COR_e, -COOR_f, -CONR_gR_h, -OCOR_i, -SR_j, -NR_kR_l, галогеном, CN, NO₂, C₁-C₆ алкилом, С₃-С₇ циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C₆-C₁₂ арилом, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из R_b, R_c, R_d, R_e, R_f, R_g, R_h, R_i, R_j, R_k и R_l независимо выбран из водорода, C₁-C₆ алкила, C₁-C₆ галогеналкила, C₆-C₁₂ арила, (C₆-C₁₂) арил (C₁-С₆) алкила и 3-10-членного гетероарила;
причем 3-10-членный гетероциклил относится к стабильному 3-10-членному циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и который может быть частично или полностью насыщенным;
3-10-членный гетероарил относится к стабильному 3-10-членному ароматическому циклическому радикалу, который состоит из атомов углерода и от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
n равно 1, 2 или 3;
X представляет собой СН или N;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором X представляет собой СН.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором R¹ представляет собой C₁-C₆ алкильную группу, необязательно замещенную 5-6-членным гетероарилом или -OR_a, в котором R_a выбран из C₁-C₆ алкила, фенила и 5-6-членного гетероарила.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R¹ представляет собой C₁-C₆ алкильную группу, замещенную -OC₁-C₆ алкилом.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R² выбран из водорода, -COR_b, -COOR_c и C₁-C₆ алкила, необязательно замещенного -OR_d, -COR_e, -COOR_f, -CONR_gR_h, -OCOR_i, -SR_j, -NR_kR_l, галогеном, CN, NO₂, C₁-C₆ алкилом, С₃-С₇ циклоалкилом, 3-10-членным гетероциклилом, C₆-C₁₂ арилом, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкилом или 3-10-членным гетероарилом; в которых каждый из R_b, R_c, R_d, R_e, R_f, R_g, R_h, R_i, R_j, R_k и R_l независимо выбран из водорода, C₁-C₆ алкила, C₁-C₆галогеналкила, C₆-C₁₂ арила, (C₆-C₁₂) арил (C₁-C₆) алкила и 3-10-членного гетероарила.
6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором R² выбран из водорода, -COR_b, -COOR_c и C₁-C₆ алкила, необязательно замещенного -OR_d, или -COOR_e, в которых R_b, R_c, R_d и R_e независимо выбраны из водорода и C₁-C₆ алкила.
7. Соединение по любому из пп.1-6, которое выбрано из следующих соединений:

или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении H₁-гистаминового рецептора, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
9. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики расстройства или заболевания, поддающегося облегчению за счет антагонизма H₁-гистаминового рецептора.
10. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения и/или профилактики аллергического расстройства или заболевания.
11. Применение по п.10, в котором аллергическое расстройство или заболевание выбрано из ринита, конъюнктивита, риноконъюнктивита, дерматита, крапивницы и астмы.

PUBLICATIONS

Gazette Section	Issue Number	Publication Details
MM4A Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees	2020-07 2020.07.09	Code of state, where the patent has lapsed: AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM Lapse date: 2019.12.29.

Back	New search

'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());