Eurasian Publication Server
Eurasian Patent for Invention № 035816
BIBLIOGRAPHIC DATA | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
CLAIMS [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (II)
где R1 выбирают из атома водорода, C1-4алкила, C1-3алкоксигруппы, аминогруппы, нитрогруппы и атома галогена; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 выбирают из атома водорода, метила, метокси-, аминогруппы, нитрогруппы и атома хлора. 3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой атом водорода. 4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой метил. 5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой метокси. 6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой аминогруппу. 7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой хлор. 8. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Соединение по п.8, в котором соединение представляет собой 10. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-9. 11. Способ получения соединения формулы (II) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий снятие защитной группы соединения формулы (I-A) или его фармацевтически приемлемой соли; где R1 принимает значения, определенные в п.1, R3 и R4 представляют собой метил, n равно 0; каждый заместитель PGa независимо представляет собой защитную группу для гидроксильной группы; и PGb представляет собой защитную группу для карбоксильной группы. 12. Способ по п.11, в котором R1 представляет собой нитрогруппу; каждый заместитель PGa представляет собой ацетил; и PGb представляет собой метил. 13. Способ получения соединения формулы 1 по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий: (a) взаимодействие соединения формулы 12' или его фармацевтически приемлемой соли; где каждый заместитель PGa независимо представляет собой защитную группу для гидроксильной группы с соединением формулы 13 с получением соединения формулы 14' и (b) снятие защитной группы соединения формулы 14' с получением соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли. 14. Соединение формулы 13 или его фармацевтически приемлемая соль. 15. Применение соединения по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего. 16. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит. 17. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона. 18. Применение по п.15, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с терапией ингибитором иммунных контрольных точек. 19. Применение соединения по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего. 20. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит. 21. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона. 22. Применение по п.19, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с терапией ингибитором иммунных контрольных точек. 23. Способ лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемую соль. 24. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит. 25. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона. 26. Способ по п.23, в котором воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, ассоциирующийся с лечением ингибитором иммунных контрольных точек. 27. Способ доставки тофацитиниба к толстой кишке млекопитающего, причем способ включает введение перорально млекопитающему глюкуронид-содержащего пролекарства тофацитиниба, представляющего собой соединение по любому из пп.1-9, и это пролекарство расщепляется b-глюкуронидазой в толстой кишке с высвобождением тофацитиниба. | ||||||||||||||||||||||||||||||||
PUBLICATIONS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Back | New search |