Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035519

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035519

(21) Application Number

201891239

(22) Filling Date

2016.11.30

(51) IPC

C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/433 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.11.30 Issue No 11 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.06.29 Issue No 06 title, specification
B9 2020.08.10 Issue No 08 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/260784

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.11.30

(33) Priority Application Office

US

(86) PCT Application Number

EP2016/079253

(87) PCT Publication Number

2017/093301 2017.06.08

(71) Applicant(s)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE); КЭНСЕР РИСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)

(72) Inventor(s)

Финлей Морис Реймонд Верскойл, Перкинс Дэвид Роберт, Ниссинк Йоханнес Вилхелмус Мария, Раубо Петр Энтони, Смит Питер Дункан, Бэйли Эндрю (GB)

(73) Patent Owner(s)

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE); КЭНСЕР РИСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛИМИТЕД (GB)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) Title

1,3,4-ТИАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ РАКА

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из
(2S)-2-(диметиламино)-2-фенил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-фенил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-фторфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-(4-фторфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(1S)-2-метил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-3,4-ди­гидро-1Н-изохинолин-1-карбоксамида;
(1R)-2-метил-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-3,4-ди­гидро-1Н-изохинолин-1-карбоксамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-2-[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирроли­дин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-2-[4-фтор-3-(трифторметокси)фенил]-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирроли­дин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-(6-фторпиридазин-3-ил)пирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2R)-2-(азетидин-1-ил)-N-[5-[[(3R)-1-(6-фторпиридазин-3-ил)пирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиади­азол-2-ил]-2-[3-(трифторметокси)фенил]ацетамида;
(2S)-2-(3-цианофенил)-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(3-метилфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-метилфенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2R)-2-(диметиламино)-2-(4-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида;
(2S)-2-(диметиламино)-2-(4-метоксифенил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида; и
(2S)-2-(диметиламино)-2-(о-толил)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида.
2. Фармацевтическая композиция для ингибирования глутаминазы 1 (GLS1), содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении заболевания, опосредованного GLS1.
4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного препарата для лечения заболевания, опосредованного GLS-1.
5. Применение по п.3 или 4, где заболевание, опосредованное GLS1, представляет собой рак.
6. Применение по п.5, где рак представляет собой рак молочной железы, рак легких, рак поджелудочной железы, рак почек или гепатоцеллюлярный рак.
7. Способ лечения заболевания, опосредованного GLS1, у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, включающий введение теплокровному животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Способ по п.7, где заболевание, опосредованное GLS1, представляет собой рак.
9. Способ по п.8, где рак представляет собой рак молочной железы, рак легких, рак поджелудочной железы, рак почек или гепатоцеллюлярный рак.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2021-07
2021.07.09

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, BY, KG, KZ, TJ, TM
Lapse date: 2020.12.01.

TH4A
Reprint of the description of invention in a Eurasian patent (list of corrections applied, B9 publication)

2020-08
2020.08.10

Следует читать: (57) 1. ...
(2S)-2-[3-(дифторметокси)фенил]-2-(диметиламино)-N-[5-[[(3R)-1-пиридазин-3-илпирролидин-3-ил]амино]-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамида; ...


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());