Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 035141

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

035141

(21) Application Number

201792583

(22) Filling Date

2016.03.16

(51) IPC

C07D 401/04 (2006.01)
C07D 405/10 (2006.01)
A61P 35/04 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2018.07.31 Issue No 07 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.05.06 Issue No 05 title, specification SEQL

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

62/171,108
P20160100689

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2015.06.04
2016.03.15

(33) Priority Application Office

US
AR

(86) PCT Application Number

US2016/022717

(87) PCT Publication Number

2016/195776 2016.12.08

(71) Applicant(s)

КУРА ОНКОЛОДЖИ, ИНК.; ЗЕ РЕДЖЕНТС ОФ ЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)

(72) Inventor(s)

Грембека Иоланта, Боркин Дмитрий, Сирпики Томаш, Поллок Джонатан, Ли Лианшень, Ву Тао, Фэнь Цзюнь, Рен Пингда, Лю И, Клоссовски Сжимон (US)

(73) Patent Owner(s)

КУРА ОНКОЛОДЖИ, ИНК.; ЗЕ РЕДЖЕНТС ОФ ЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИЧИГАН (US)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Строкова О.В. (RU)

(54) Title

СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕНИНА С БЕЛКАМИ MLL

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение формулы II-A
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X2 представляет собой N;
X5 представляет собой S;
X6 представляет собой CR3 или N;
L3 представляет собой карбонил, O, S или -NR5-;
L2 представляет собой С14-алкилен;
m представляет собой целое число от 0 до 3;
B представляет собой B-II;
B соединен при любом кольцевом атоме с L2;
B-II представляет собой Zoom in
каждый из Z1 и Z2 независимо представляет собой CR7, N или NR9;
Z5 представляет собой C или N;
Z6 представляет собой CRB или NRB;
каждый из Z7 и Z8 независимо представляет собой CR8, N, NR9, O или S;
n представляет собой 1 или 2;
R1 выбран из C1-6алкила и C1-6галогеналкила;
R3, если присутствует, выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила;
R5, если присутствует, представляет собой H или C1-6алкил;
R7, если присутствует, независимо представляет собой H, галоген, гидроксил, С14-алкил или С14-алкокси;
R8, если присутствует, независимо представляет собой H, С14-алкил или циано;
R9, если присутствует, независимо представляет собой H, С14-алкил или Zoom in, где m' представляет собой 1, 2 или 3;
R14 представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, амино, циано, амидо,
C1-6алкил или C1-6галогеналкил;
RA представляет собой F; RB выбран из Zoom in
где G выбран из связи и C1-C6-алкилена;
V отсутствует или выбран из Zoom in Zoom in
R21 выбран из Н, галогена, -OR20, -SR20, -N(R20)2, -N(R20)C(O)R20, -C(O)R20, -C(O)OR20, -C(O)N(R20)2, -OC(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)2, -N(R20)S(O)2R20, -NO2, =O, =S, =N(R20), -P(O)(OR20)2, -P(O)(R20)2, -OP(O)(OR20)2 и -CN; и
R20 в каждом случае независимо выбран из водорода и C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила.
2. Соединение по п.1, где X6 представляет собой CR3 и R3 в X6 выбран из H, галогена, амино, карбоксила и C1-6алкила.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-6галогеналкил.
4. Соединение по п.1, где m представляет собой 0.
5. Соединение по п.1, где B-II соединен с L2 в положении, состоящем из Zoom in.
6. Соединение по п.1, содержащее B-II, где
Z1 и Z2 представляют собой CR7;
Z5 представляет собой C;
Z6 представляет собой NRB;
Z7 и Z8 представляют собой CR8.
7. Соединение по п.1, содержащее B-II, где
Z1 представляет собой CCH3;
Z2 и Z8 представляют собой CH;
Z5 представляет собой C;
Z6 представляет собой NRB;
Z7 представляет собой CCN.
8. Соединение по п.1, где G представляет собой C1-C6-алкилен.
9. Соединение по п.8, где G выбран из метилена, этилена, пропилена и бутилена.
10. Соединение по п.1, где соединение выбрано из:
Zoom in
11. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ лечения заболевания или состояния у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции соединения по любому из пп.1-10, где заболевание или состояние выбраны из лейкоза, гематологической злокачественной опухоли, злокачественной солидной опухоли, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени и опухоли головного мозга.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());