Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 034601

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

034601

(21) Application Number

201791835

(22) Filling Date

2007.08.06

(51) IPC

C07F 5/02 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A2 2018.05.31 Issue No 05 title, specification
A3 2018.09.28 Issue No 09 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.02.25 Issue No 02 title, specification

(62) Number and date of filing of initial application, from which the present application has been divided

201070247; 2007.08.06

(71) Applicant(s)

МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Inventor(s)

Олхава Эдвард Дж., Данка Михаела Д. (US)

(73) Patent Owner(s)

МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БОРОНОВЫХ КИСЛОТ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1) взаимодействие соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) с получением соединения формулы (iiia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2) удаление защитной группы соединения формулы (iiia) с получением соединения формулы (iii)
Zoom in
(3) взаимодействие соединения формулы (iii) с соединением формулы (viii) с получением соединения формулы (iv)
Zoom in
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v);
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и X2- представляет собой Cl-.
2. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
3. Способ по п.2, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
4. Способ по п.3, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората O-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония (TBTU) и N-гидроксибензотриазола (HOBt).
5. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии растворителя.
6. Способ по п.5, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
7. Способ по п.1, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).
8. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1а) взаимодействие соединения формулы (viii) с соединением формулы (vi) с получением соединения формулы (viia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2а) удаление защитной группы соединения формулы (viia) с получением соединения формулы (vii);
Zoom in
(3a) взаимодействие соединения формулы (vii) с соединением формулы (i) с получением формулы (iv)
Zoom in
и
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v),
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и Х2- представляет собой Cl-.
9. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
10. Способ по п.9, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
11. Способ по п.10, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис (диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората О-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилуро­ния (TBTU) и N-гидроксибензтриазола (HOBt).
12. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии растворителя.
13. Способ по п.12, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
14. Способ по п.8, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2021-03
2021.03.11

Code of state, where the patent has lapsed:
AM, AZ, KG, MD, TJ, TM
Lapse date: 2020.08.07.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());