Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 034558

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

034558

(21) Application Number

201490300

(22) Filling Date

2012.07.11

(51) IPC

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61P 19/08 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2014.05.30 Issue No 05 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.02.20 Issue No 02 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

61/509,397
11174578.2

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2011.07.19
2011.07.19

(33) Priority Application Office

US
EP

(86) PCT Application Number

EP2012/063552

(87) PCT Publication Number

2013/010868 2013.01.24

(71) Applicant(s)

МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)

(72) Inventor(s)

Барф Тьерд А., Янс Христиан Герардус Йоханнес Мария, Ман де Адрианус Петрус Антониус, Аубри Артур А., Раймакерс Ханс К.А., Ревинкел Йоханнес Бернардус Мария, Стерренбург Ян-Герард, Вейкманс Якобус К.Х.М. (NL)

(73) Patent Owner(s)

МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

4-ИМИДАЗО[1,5-a]ПИРИДАЗИН-1-ИЛ-БЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ Btk-ИНГИБИТОРОВ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.1.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, составленная для перорального введения.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
5. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.5.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, составленная для перорального введения.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
9. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
10. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.9.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, составленная для перорального введения.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
13. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.13.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, составленная для перорального введения.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
17. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.1 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
18. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
19. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
20. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
21. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
22. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.5 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
23. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
24. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
25. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
26. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
27. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.9 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.
28. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.13 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

MM4A
Lapse of a Eurasian patent in a Contracting State due to non-payment within the time limit of renewal fees

2024-02
2024.02.07

Code of state, where the patent has lapsed:
KG, TJ, TM
Lapse date: 2023.07.12.

ND4A
Extension of term of validity of a Eurasian patent

2021-09
2021.09.08

Срок действия евразийского патента на территории BY в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2036.02.01 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)

ND4A
Extension of term of validity of a Eurasian patent

2021-09
2021.09.08

Срок действия евразийского патента на территории KZ в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2036.05.20 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)

ND4A
Extension of term of validity of a Eurasian patent

2020-10
2020.10.14

Срок действия евразийского патента на территории RU в отношении пункта(ов) 1-4 формулы изобретения продлен до 2035.04.16 на основании регистрации продукта Калквенс (Акалабрутиниб)


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());