Eurasian Publication Server

Eurasian Patent for Invention № 034207

BIBLIOGRAPHIC DATA

(11) Document Number

034207

(21) Application Number

201400575

(22) Filling Date

2010.01.14

(51) IPC

C07D 487/04 (2006.01)
C07F 5/04 (2006.01)
C07F 7/08 (2006.01)
C07D 239/30 (2006.01)
C07D 239/42 (2006.01)
C07D 231/16 (2006.01)

(43)(13) Application Publication Date(s), Kind Code(s)

A1 2015.02.27 Issue No 02 title, specification

(45)(13) Patent Publication Date(s), Kind Code(s)

B1 2020.01.16 Issue No 01 title, specification

(31) Number(s) assigned to Priority Application(s)

61/144,991

(32) Date(s) of filing of Priority Application(s)

2009.01.15

(33) Priority Application Office

US

(62) Number and date of filing of initial application, from which the present application has been divided

201170935; 2010.01.14

(71) Applicant(s)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(72) Inventor(s)

Чжоу Цзячэн, Лю Пинли, Лин Циянь, Меткаф Брайан В., Мелони Дэвид, Пань Юнчунь, Ксиа Майкл, Ли Мей, Юэ Тай-Юйэнь, Роджерс Джеймс Д., Ван Хайшэн (US)

(73) Patent Owner(s)

ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)

(74) Attorney(s) or Agent(s)

Медведев В.Н. (RU)

(54) Title

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ JAK КИНАЗ И РОДСТВЕННЫХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

CLAIMS [ENG]
(57) 1. Способ получения соединения формулы XII
Zoom in
который включает реакцию соединения формулы X
Zoom in
с соединением формулы XIII
Zoom in
в присутствии палладиевого катализатора, основания и растворителя, с образованием соединения формулы XII;
где X2 является тозилатной группой, трифлатной группой, йодом, хлором или бромом и
Rc и Rd, каждый, представляют собой, независимо, C1-6алкил или Rc и Rd совместно с атомами кислорода, к которым они присоединены, и атомом бора, к которому присоединены данные атомы кислорода, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 C1-4алкильными группами; и
P1 и Р2, каждый, являются, независимо, защитной группой.
2. Способ по п.1, где указанное соединение формулы XIII имеет формулу
Zoom in
3. Способ по любому из пп.1 и 2, где P1 является -CH2OC(=O)C(CH3)3 или -CH2OCH2CH2Si(СН3)3.
4. Способ по любому из пп.1-3, где P2 является 1-(этокси)этилом.
5. Способ получения соединения формулы XVI
Zoom in
который включает:
(a) реакцию соединения формулы XVIII
Zoom in
с 1 или несколькими эквивалентами C1-6алкильного реактива Гриньяра или C1-6алкиллитиевого реактива с последующей обработкой 1 или несколькими эквивалентами соединения формулы XVII
Zoom in
с получением соединения формулы XVI,
где P3 является защитной группой;
X3 является галогеном;
R4 является C1-6алкилом и
m равен 1 или 2.
6. Способ по п.5, где способ дополнительно включает (b) повторную защиту продукта стадии (a) с получением соединения формулы XVI.
7. Способ по п.5, где X3 является йодом или бромом.
8. Способ по пп.5-7, где P3 является 1-(этокси)этилом.
9. Способ по любому из пп.5-8, где указанное соединение формулы XVI имеет формулу
Zoom in
10. Способ по любому из пп.5-9, дополнительно включающий способ получения соединения формулы XVIII, включающий защиту соединения формулы XIX
Zoom in
где P3 является защитной группой;
X3 является галогеном и
m равен 1.
11. Способ по любому из пп.5-10, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы XIX по способу, включающему реакцию 1H-пиразола с галогенирующим агентом,
где X3 является галогеном и
m является целым числом, которое выбирают из 1 и 2.
12. Способ по любому из пп.5-11, где указанный галогенирующий агент выбирают из N-бромсукцинимида или N-йодсукцинимида.
13. Способ получения соединения формулы XIa
Zoom in
который включает обработку соединения формулы F-1
Zoom in
кислотой в условиях, достаточных для получения соединения формулы XIa.
14. Способ по п.13, где указанная кислота является водной концентрированной хлористоводородной кислотой.
15. Способ по любому из пп.13 и 14, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-1 по способу, включающему реакцию соединения формулы F-2
Zoom in
с 1 или несколькими эквивалентами реагента Виттига, имеющего илид формулы -CH2OCH3, в присутствии основания.
16. Способ по любому из пп.13-15, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-2 по способу, включающему реакцию соединения F-3
Zoom in
с 2 или большим количеством эквивалентов аммиака в растворителе.
17. Способ по любому из пп.13 и 14, дополнительно включающий получение указанного соединения формулы F-3 по способу, включающему реакцию соединения F-4
Zoom in
с хлорирующим агентом.


PUBLICATIONS
Gazette Section

Issue Number

Publication Details

QZ4A
Registered amendments and supplements in a license/sublicense/franchise agreement

2024-04
2024.04.27

В лицензионный договор №РД0454341 от 2024.01.12 внесены следующие изменения/дополнения:
Изменены условия договора, не отраженные в
реестре.
.
Договор №РД0460052 от 2024.03.07.

QB4A
Registration of a license/sublicense/franchise agreement in a Contracting State

2024-04
2024.04.25

Федеральной службой по интеллектуальной собственности (Роспатент)
2024.01.12 зарегистрирован лицензионный договор №РД0454341.
Вид лицензии - Исключительная лицензия.
Лицензиат - Новартис Фарма АГ (CH).
Срок действия договора - На срок действия патента, территория - RU.


Back New search
'; $("body").css({"cursor": "progress"}); $("div#"+fr).css({"width": "50%","flex":"0 0 50%"}); $("div#tr"+fr).append(loadtxt); $("div#tr"+fr).show(); } //$("div#trformula").hide(); //console.log($('#formula').html()); //getTranslateFromService("ru-en", $('#formula').html());